胺碘酮Amiodarone

核心定义

一、药物基本属性

药品分类
化学药品（III类抗心律失常药），属于钾通道阻滞剂，具有多通道阻滞特性（钠、钙、钾通道）及非竞争性β受体阻断作用。

来源与性状
胺碘酮为含碘苯并呋喃衍生物，化学名称为2-丁基-3-苯并呋喃基-4-[2-(二乙氨基)乙氧基]-3,5-二碘苯基酮盐酸盐。其口服制剂为片剂或胶囊，注射剂为澄明液体。该药于20世纪60年代开发，最初作为冠状动脉扩张剂，后因其显著的抗心律失常作用被广泛应用。

管理级别
非管制处方药（Rx-G）。原因：虽需严格监测使用，但不属于麻醉、精神、毒性或放射性药品范畴，无需特殊管制。

临床价值
替代药（A）。原因：作为广谱抗心律失常药，主要用于其他药物无效或危及生命的心律失常，但因肺纤维化、甲状腺功能异常等严重副作用，通常不作为一线选择。

二、核心功效与临床应用

作用机制

1. 电生理效应：延长心肌动作电位时程和有效不应期，消除折返激动；抑制快钠通道和L型钙通道，减慢传导速度；降低窦房结自律性。
2. 血管扩张作用：直接扩张冠状动脉及周围血管。

适应症

• 房性心律失常：心房扑动/颤动的转复及转复后维持窦性心律，预激综合征（W-P-W）合并房颤/房扑。
• 室性心律失常：危及生命的室性期前收缩、室速/室颤的预防，电除颤无效的室颤相关心脏停搏复苏。
• 控制快速心室率：持续房颤/房扑的室率控制。

药代动力学

• 口服制剂：3-7小时达峰浓度，4-5天起效，5-7天达最大作用，停药后作用持续8-45天。
• 静脉制剂：15分钟起效，维持约4小时。

三、使用禁忌与注意事项

副作用

1. 心血管系统：窦性心动过缓（发生率＞30%）、房室传导阻滞、低血压（静脉注射时）。
2. 内分泌系统：甲状腺功能亢进（3-5%）或减退（6%），与碘含量相关。
3. 肺部毒性：间质性肺炎或肺泡炎（1-17%），可进展为肺纤维化。
4. 肝脏损伤：转氨酶升高（15-30%），罕见肝炎及脂肪浸润。
5. 其他：角膜微粒沉积（＞90%）、光敏感性皮炎、胃肠道反应（恶心、呕吐）。

禁忌症

• 甲状腺功能异常或有相关病史
• 碘过敏者
• 未安装起搏器的二度/三度房室传导阻滞、病态窦房结综合征
• 妊娠（尤其孕早期及晚期）及哺乳期

注意事项

• 监测要求：用药前及每3-6个月检查甲状腺功能、肝功能、胸片及肺功能；定期眼科检查。
• 药物相互作用：增强华法林抗凝作用（需调整剂量）；与β受体阻滞剂联用增加心动过缓风险。
• 特殊人群：肝功能不全者需减量，老年患者慎用。

特别提示

胺碘酮的半衰期长达40-55天，长期使用需警惕蓄积毒性。治疗窗窄，需严格遵循个体化剂量方案，并在心血管专科医师指导下调整用药。出现呼吸困难、持续乏力或体重骤降等表现时，应立即就医排查肺纤维化或甲状腺功能异常。