关于本研究主题
背景
疟疾仍然是全球重大健康负担，随着对一线疗法（包括青蒿素类联合治疗）耐药性的持续出现，凸显了开发新型抗疟药物和改进递送策略的紧迫需求。天然产物，特别是来自植物和海洋生物的次生代谢物，连同其合成衍生物和其他小分子，代表了极具前景的抗疟原虫先导化合物的重要来源。然而，许多此类化合物因溶解度差、生物利用度有限、药代动力学不佳以及其他物理化学挑战而无法继续推进。克服这些障碍需要一种综合方法，结合药物化学、生物活性骨架的合理结构修饰以及先进的药物递送系统。基于脂质的制剂、纳米载体及相关技术为增强稳定性、吸收和治疗效果提供了重要机会。
本研究主题的主要目标是解决抗疟药物开发中的一个关键瓶颈问题：生物活性小分子的发现与其成功转化为有效疗法之间的脱节。尽管众多化合物（包括合成分子和来自植物及海洋来源的次生代谢物）表现出有前景的抗疟原虫活性，但许多因物理化学性质不佳、生物利用度有限和次优药代动力学而失败。本研究主题通过促进一种综合方法来弥合这一差距，该方法结合了药物化学、生物活性骨架的合理修饰以及先进的药物递送策略。通过汇集涵盖小分子设计、天然产物优化、制剂科学和临床前评估的跨学科贡献，本专题旨在突出能增强药物性能的创新解决方案。最终，这一努力旨在加速有前景的抗疟候选药物从早期发现向临床相关治疗干预的转化进程。
范围
本研究主题邀请探索抗疟药物发现创新方法的贡献，特别强调小分子设计与先进药物递送策略的整合。感兴趣的研究领域包括：新型抗疟原虫化合物的设计与合成；来自植物和海洋来源的次生代谢物的合成修饰；构效关系研究；新药物靶点的识别与验证；以及在相关模型中的药理学评估。特别鼓励关注制剂方法（如基于脂质的系统、纳米载体和增强生物利用度的技术）的贡献。解决物理化学优化、药代动力学和药物开发转化方面的研究也在范围之内。我们欢迎提供跨学科见解并有助于推进有效且可转化的抗疟疗法的原创研究文章、综述、小型综述和方法论文。
关键词
小分子、次生代谢物、制剂、合成、抗疟药耐药性、药代动力学、抗疟原虫活性、生物利用度。
重要说明
提交给本研究主题的所有贡献必须符合其提交的期刊和栏目的范围，如其使命声明中所定义。Frontiers保留将不符合范围的稿件引导至更合适的栏目或期刊的权利，此权利适用于同行评审的任何阶段。
主题编辑
- Julius Adesanwo，奥博阿菲米·阿沃洛沃大学，尼日利亚
- Olatomide Fadare，奥博阿菲米·阿沃洛沃大学，尼日利亚
- Eric Beitz，基尔大学，德国
主题协调员
- Blessing Omolaso，翁多医科大学，尼日利亚
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