研究人员成功开发出一种新型抗疟疾药物候选物,旨在应对日益严峻的药物耐药性挑战,并可能减少疟疾传播。
这款首创临床候选药物MK-7602由沃尔特和伊丽莎·霍尔研究所(WEHI)与全球生物制药公司默克公司(MSD,总部位于美国新泽西州拉威市)通过长期合作研发而成。现已发表在《柳叶刀》旗下期刊《eBioMedicine》上的临床前研究表明,这种新型候选药物能靶向疟原虫生命周期的多个阶段,具有治疗感染和阻断疾病传播的双重应用潜力。
自完成此项临床前研究以来,早期临床试验结果持续证实MK-7602在疟疾治疗方面的应用前景。
重点摘要
- 首创抗疟疾药物候选物MK-7602对影响人类的两种最常见疟原虫——恶性疟原虫和间日疟原虫均表现出强效活性。
- 证据表明,该化合物通过靶向两种关键寄生虫酶的双重作用机制,可能有效遏制药物耐药性的发展。
- 该候选药物由WEHI与默克公司长期合作开发,临床前研究显示其具有良好的安全性特征和药代动力学特性。
推进疟疾防治工作
药物耐药性寄生虫的出现使疟疾防控与消除工作更加复杂。疟疾仍是全球可预防疾病与死亡的主要原因,每年导致约60万人死亡。五岁以下儿童最为脆弱——平均每分钟就有一名儿童死于疟疾。
新型候选药物MK-7602针对人类中最常见的疟原虫——恶性疟原虫和间日疟原虫,通过阻断两种关键寄生虫酶,形成独特的双重作用策略,有望降低耐药风险。
WEHI首席研究员艾伦·考曼教授(Alan Cowman AC)表示,亟需研发更有效的疟疾新疗法,以推动全球根除疟疾的努力。“MK-7602的评估代表了我们抗击疟疾的重要一步,”他指出,“该药物能靶向寄生虫生命周期的多个阶段,结合其高耐药屏障特性,将支持我们持续为急需新疗法的患者寻找对抗这种毁灭性疾病的新方法。”
默克公司科学家兼研发负责人戴维·奥尔森博士(David Olsen)表示:“MK-7602的开发体现了我们通过创新研究应对全球重大健康挑战的承诺。我们对这些结果充满信心,并期待进一步研究该候选药物作为疟疾防控与消除工作的潜在新工具。”
合作药物研发成果
WEHI与默克公司近十年的紧密合作,利用WEHI国家药物发现中心的先进筛选技术,成功识别并优化了该化合物。最新研究结合小鼠模型和人体血细胞实验室测试,评估了MK-7602对疟原虫生命周期多个阶段(包括血液期、肝期和传播期)的抑制活性。
其作用机制靶向两种关键寄生虫酶——Plasmepsin IX和X,旨在构建高耐药屏障。MK-7602已完成I期安全性和耐受性研究。近期在美国热带医学与卫生学会(ASTMH)会议上公布的Ib期临床试验结果显示,该药物对健康成年受试者(NCT06294912)恶性疟原虫血液期感染具有显著活性。
未来仍需进一步研究,以全面评估MK-7602在不同患者群体和真实世界环境中的疗效与安全性。本研究获得惠康基金会、德拉克斯伯格信托基金和澳大利亚国家健康与医学研究委员会的支持。
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