新化学工具助力药物成分开发New Chemical Tool Boosts Drug Component Development

环球医讯 / 创新药物来源:www.miragenews.com美国 - 英语2025-07-18 09:13:55 - 阅读时长3分钟 - 1299字
俄亥俄州立大学的研究人员开发出一种利用金属卡宾的新方法,可以更简便地生成多种重要的化学构建模块,有望提升药物合成的效率和安全性。这种方法在水中的可行性表明,未来可能在活细胞内生成卡宾,从而发现新的药物靶点。
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新化学工具助力药物成分开发

化学家开发出一种新方法,可以通过利用金属卡宾生成多种极具用途的化学构建模块,这是最新研究的发现。

卡宾是短寿命、高活性的碳原子,通常用于药物合成和材料开发的关键化学反应中。在实验室中,卡宾的生成尤其棘手,因为现有的生成方法有限且往往具有危险性。

俄亥俄州立大学的研究人员首次发现了一种新方法,使金属卡宾的生成变得更加容易。该研究的合著者David Nagib表示:“我们的目标一直是确定是否能找到他人尚未发现的新方法来获得卡宾。因为如果能够以更温和的催化方式加以利用,就能实现新的反应活性,而这正是我们所做的。”

研究人员通过使用铁作为金属催化剂,并将其与易于生成自由基的氯基分子结合,意外找到了这种卡宾生成方法。这些成分共同作用,生成了多种卡宾,其中许多是以前从未被制造过的。随后,为了引发化学反应,这些卡宾迅速附着到另一个分子上,形成具有张力键的环丙烷,其形状类似于一个三角形。

这些三边分子片段在药物和农用化学品的合成中至关重要,部分原因在于它们的小尺寸和特殊的能量。虽然已有多种方法可以合成这种在药物中最常见的分子结构之一,但该团队的工作灵感来源于寻找最佳的合成方式。

Nagib表示:“我们实验室一直致力于尽快开发出最佳的环丙烷合成方法。我们的目标是发明更好的工具来制造更好的药物,在这一过程中,我们解决了卡宾世界中的一个巨大难题。”

这项研究最近发表在《科学》杂志上。

在解决化学领域最大挑战之一的过程中,研究团队还发现他们的方法在水中也能有效运行,这表明未来金属卡宾甚至可能在活细胞内可靠地生成,从而发现新的药物靶点。据Nagib介绍,这种新方法的效果比其实验室在过去十年中开发的先前化学工具高出约100倍。

他说:“我们的实验室非常注重工具开发。对我来说,衡量一个工具是否具有价值或意义的标准,就是看其他人是否使用它。”

研究团队预计,他们的发现将产生巨大影响,因为对于科学家而言,获得一种新的卡宾生成和分类方法意味着目前浪费且多步骤的生成过程可以变得更简单和更安全。对于消费者而言,这意味着未来通过该技术开发的药物可能会更加便宜、高效、起效更快且效果更持久。

Nagib表示,这项工作可以防止重要药物(如抗生素、抗抑郁药以及治疗心脏病、新冠和艾滋病感染的药物)出现短缺。

此外,由于该团队的研究具有开创性,他们希望确保这一革命性的有机化学工具能够被全球大、小型研究实验室和制药公司广泛使用。Nagib表示,确保这一点以及确立该方法未来发展的最有效方式之一是继续改进现有技术。

他说:“我们在俄亥俄州立大学的团队以最酷、最具协作性的方式共同开发了这一工具。因此,我们将继续努力,展示它可以在多少种不同类型的催化剂上发挥作用,并制造出各种具有挑战性和高价值的分子。”

其他俄亥俄州立大学的共同作者包括Khue Nguyen、Xueling Mo、Bethany DeMuynck、Mohamed Elsayed、Jacob Garwood、Duong Ngo和Ilias Khan Rana。这项工作得到了美国国家科学基金会、国家卫生研究院和布朗基础科学研究所的支持。

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