青蒿琥酯和阿莫地喹新型药物递送系统Novel Drug Delivery Systems Containing Artesunate and Amodiaquine | Afribary

环球医讯 / 创新药物来源:afribary.com尼日利亚 - 英文2025-12-20 07:52:12 - 阅读时长2分钟 - 794字
本研究开发了一种基于青蒿琥酯和阿莫地喹的新型直肠给药栓剂系统,旨在克服传统口服抗疟药物的局限性。研究采用差示扫描量热法确定了Phospholipon®90G-Softisan®154基质、蓖麻油和PEG 4000的最佳配比为4:4:3,并通过体外药物释放实验及小鼠体内抗疟实验验证了系统有效性。结果表明该栓剂能将寄生虫血症降至检测限以下,治疗组动物55天存活率达100%,血液指标正常,且4°C储存稳定性显著优于27°C条件,为全球34亿疟疾风险人群提供了创新性给药方案。
青蒿琥酯阿莫地喹药物递送系统疟疾青蒿素联合疗法直肠给药栓剂恶性疟原虫寄生虫血症存活率
青蒿琥酯和阿莫地喹新型药物递送系统

全球约有34亿人面临疟疾风险,其中包括尼日利亚人。目前,世界卫生组织(WHO)的疟疾治疗指南推荐使用青蒿素联合疗法(ACT)来治疗非复杂性疟疾。目前可用的ACT制剂主要通过口服途径给药。本研究的基础是直肠给药,这是一种替代给药途径,可以克服口服和肠胃外给药的局限性。本研究采用差示扫描量热法(DSC)研究青蒿琥酯(artesunate)、阿莫地喹(amodiaquine)与栓剂基质之间的相容性,并确定辅料的最佳比例。通过熔融模制(融合)技术制备了三批结构化青蒿琥酯和阿莫地喹(ACT)栓剂,并对物理特性、重量差异、药物含量、形态学和体外药物释放等参数进行了评价。药物释放数据通过零级和Higuchi模型进行分析。使用Peter的4天抑制方案,在小鼠身上进一步评价了这些栓剂对恶性啮齿类疟原虫伯氏疟原虫(Plasmodium berghei)的疗效。数据表示为平均值±标准差(SD)。通过方差分析(ANOVA)对不同组的寄生虫血症进行了统计评估。相容性结果证明青蒿琥酯和阿莫地喹是相容的。通过DSC确定的最佳辅料比例为:Phospholipon®90G-Softisan®154基质、蓖麻油和PEG 4000的比例为4:4:3。制备的栓剂颜色从浅黄色到深黄色不等;未观察到裂纹、脂肪起霜、渗出或活性成分迁移现象。所有栓剂的重量差异均符合英国药典(BP)标准,且药物含量均匀。青蒿琥酯的释放曲线范围为99.21%至81.31%,阿莫地喹的释放曲线范围为99.89%至28.81%。开发的栓剂在给药后28天将寄生虫血症降低至无法检测的水平。使用E和PS栓剂治疗的动物在给药后55天的存活率为100%,而使用P栓剂治疗的动物存活率为80%。给药后55天的血红蛋白和红细胞压积测试结果显示,治疗组动物的血液水平正常。稳定性研究表明,储存在4°C的栓剂比储存在27°C的栓剂更稳定。

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