依洛尤单抗（瑞百安）现获批用于存在主要不良心血管事件（MACE）高风险的成人患者治疗。
美国食品药品监督管理局（FDA）近日扩大了依洛尤单抗（商品名：瑞百安；安进公司研发）的适应症范围。这种人源单克隆抗体通过抑制前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶/kexin 9型（PCSK9），可有效降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）水平。此次更新的适应症特别针对那些因LDL-C控制不佳而存在心血管事件高风险的成年患者，不再要求患者必须具有心血管疾病既往诊断记录¹。
该药物最初于2015年8月经FDA批准，用于他汀类药物联合饮食治疗存在家族性高胆固醇血症（HeFH）或已有动脉粥样硬化性心血管疾病（ASCVD）的成人患者降低LDL-C水平，同时也可用于联合其他降脂治疗的纯合子家族性高胆固醇血症（HoFH）患者进一步降低LDL-C²。
LDL-C与心血管疾病
高水平的LDL-C（俗称"坏胆固醇"）会显著增加心肌梗死和卒中的风险。长期过量的LDL-C会在动脉中形成斑块，阻碍血流，导致冠状动脉疾病、脑血管疾病、外周动脉疾病和主动脉瘤等病症。与年龄、遗传等不可改变的风险因素不同，LDL-C是可通过生活方式干预和药物治疗进行调控的风险因素。医疗建议包括采用心脏健康饮食、避免烟草使用、保持健康体重、降低压力水平并遵医嘱用药³,⁴。
安进公司全球商业运营执行副总裁Murdo Gordon在新闻稿中表示："尽管控制LDL-C是预防心肌梗死和卒中的重要可干预因素，但仍有大量心血管高风险成人患者未能达标的LDL-C目标值。"
依洛尤单抗对MACE的作用机制
通过与PCSK9蛋白结合，依洛尤单抗可阻止其降解肝脏细胞表面的LDL受体。这种作用机制增加了可用LDL受体的数量，从而更有效地清除血液中的LDL胆固醇，降低LDL-C水平¹。
研究显示，该药的安全性和有效性已通过50项临床试验（纳入超过57,000例患者）验证。在这些包含他汀类药物的背景降脂治疗方案中，依洛尤单抗使LDL-C水平显著降低。对于ASCVD和HeFH患者，该药使LDL-C水平较安慰剂组降低约54%-77%，这也促成了其最初的获批²。
在心血管结局试验中，依洛尤单抗组最常见的不良反应（发生率＞5%）包括糖尿病、鼻咽炎和上呼吸道感染。值得注意的是，新发糖尿病病例在依洛尤单抗组（8.1%）较安慰剂组（7.7%）更为常见¹。
此次适应症扩展旨在降低心血管高风险成人患者发生MACE事件（包括心血管死亡、心肌梗死、卒中、需住院治疗的不稳定型心绞痛或冠状动脉血运重建术）的风险¹。
Gordon在新闻稿中补充道："此次标签更新凸显了临床上对高风险患者的新增治疗需求。依洛尤单抗是降低LDL-C的有效治疗方案，尤其适用于他汀类药物控制不佳或无法耐受的患者。"
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