第二代抗组胺药Second-generation antihistamine

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（H1受体拮抗剂）。
• 来源与性状
  第二代抗组胺药为人工合成的化学药物，通过优化分子结构减少对中枢神经系统的穿透性，降低镇静作用。代表药物包括氯雷他定、西替利嗪、非索非那定等，多为片剂或口服液剂型，性状稳定。
• 管理级别
  非处方药（乙类OTC，OTC-B）。因安全性高、副作用可控，无需医师处方即可在药店购买，但需遵循说明书使用。
• 临床价值
  首选药（F）：作为过敏性鼻炎、荨麻疹等过敏性疾病的一线治疗药物，因其选择性阻断外周H1受体、无显著中枢抑制和抗胆碱能副作用，疗效确切且耐受性良好。

二、核心功效与临床应用

1. 抗过敏作用：

   • 缓解过敏性鼻炎（鼻痒、喷嚏、流涕）、荨麻疹（风团、瘙痒）、特应性皮炎等速发型过敏反应症状。
   • 减轻组胺介导的血管通透性增加及平滑肌收缩，降低黏膜水肿（如鼻窦炎伴随的鼻塞）。

2. 辅助抗炎作用：

   • 部分药物（如西替利嗪）可抑制炎症介质（如白三烯、细胞因子）释放，减少嗜酸性粒细胞浸润，用于慢性荨麻疹或过敏性哮喘的辅助治疗。

3. 非变态反应应用：

   • 缓解物理性荨麻疹（如寒冷性、日光性）及虫咬反应的瘙痒症状，机制涉及抑制组胺以外的瘙痒介质。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 轻微中枢抑制：偶见嗜睡、乏力（发生率低于5%），与个体差异及药物代谢有关。
  • 胃肠道反应：口干、恶心（罕见）。
  • 心脏风险：极少数病例报告QT间期延长（如超剂量使用特非那定，现多已退市）。

• 禁忌与风险

  • 禁忌症：对药物成分过敏者、严重肝功能障碍者（影响代谢）；妊娠期及哺乳期需权衡风险（部分药物安全性数据有限）。
  • 相互作用：避免与CYP3A4强抑制剂（如酮康唑）联用，可能增加血药浓度；与镇静药物联用需谨慎。
  • 长期使用建议：慢性荨麻疹患者需定期评估疗效，避免擅自增量；过敏性鼻炎建议联合局部激素治疗。

参考文献

1. 第二代抗组胺药通过选择性阻断外周H1受体实现高效抗过敏作用，中枢穿透性低，安全性优于第一代。
2. 氯雷他定、西替利嗪等作为乙类OTC药物，广泛用于缓解过敏症状，长期依赖需警惕潜在耐受性。
3. 部分药物兼具抗炎作用，可抑制肥大细胞脱颗粒及炎症介质释放，扩展其临床应用范围。
4. 心脏毒性风险与药物代谢途径相关，临床已淘汰高风险品种（如特非那定），现有药物安全性可控。

（注：具体用药需遵医嘱，特殊人群应咨询专业医师。）