第二代抗组胺剂哌嗪衍生物Piperazine derivatives of second-generation antihistaminic agents
编码XM6G21
核心定义
一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品（哌嗪类衍生物属于第二代抗组胺药，核心结构为哌嗪环修饰的化合物）。 - 来源与性状
第二代抗组胺剂哌嗪衍生物是以哌嗪环为母核，通过化学修饰引入特定官能团形成的合成化合物。这类药物在20世纪80年代后逐步发展，旨在克服第一代抗组胺药的中枢镇静和抗胆碱能副作用，代表性药物包括西替利嗪（Cetirizine）及其衍生物。其理化性质表现为水溶性较好，半衰期较长（约10-24小时），代谢主要通过肝脏细胞色素P450酶系统。 - 管理级别
非管制处方药（Rx-G）。原因：哌嗪类第二代抗组胺药未列入麻醉、精神类或毒性药品目录，且临床使用风险可控。 - 临床价值
替代药（A）。原因：相较于第一代抗组胺药，其选择性抑制外周H1受体，中枢穿透性低，镇静作用轻微；但部分药物（如特非那定、阿司咪唑）因心脏毒性退市，现多作为传统疗法的替代方案。
二、核心功效与临床应用
- 过敏性鼻炎：缓解鼻痒、喷嚏、流涕及鼻塞症状。
- 慢性荨麻疹：减轻皮肤瘙痒、风团及血管性水肿。
- 过敏性结膜炎：改善眼痒、充血及流泪。
- 其他过敏性疾病：如药物过敏、昆虫叮咬反应等。
三、使用禁忌与注意事项
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副作用
- 心血管系统：QT间期延长、尖端扭转型室速（特非那定、阿司咪唑因抑制心脏钾离子通道退市）。
- 中枢神经系统：偶见头痛、嗜睡（发生率低于5%）。
- 消化系统：口干、恶心、腹痛。
- 代谢影响：部分药物可能抑制肝酶（如咪唑斯汀）。
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禁忌与风险
- 绝对禁忌：对药物成分过敏、严重心脏疾病（如长QT综合征）、联合使用大环内酯类或抗真菌药（因CYP3A4抑制导致血药浓度升高）。
- 相对禁忌：肝功能不全者需调整剂量（如左西替利嗪）。
- 特殊人群：妊娠期安全性数据有限，需权衡利弊；哺乳期慎用（部分药物分泌至乳汁）。
重要提示
抗组胺药需根据患者个体差异（如年龄、合并症、药物相互作用）选择，建议在医生指导下使用，避免自行调整剂量或疗程。