依巴斯汀Ebastine

核心定义

一、药物基本属性

药品分类

• 化学药品（苯并咪唑类衍生物）

来源与性状

• 化学结构：选择性组胺H1受体拮抗剂，化学名为4-二苯甲氧基-1-[3-(4-叔丁基苯甲酰基)丙基]哌啶
• 性状：白色或类白色结晶性粉末，微溶于水，易溶于乙醇和二氯甲烷
• 历史：1990年首次在日本上市，2000年后在中国获批，属于第二代非镇静性抗组胺药

管理级别

• Rx-G（非管制处方药）
  原因：未列入《麻醉药品和精神药品管理条例》及《医疗用毒性药品管理办法》，但需凭医师处方购买

临床价值

• 分类：替代药（A）
  原因：
  1. 过敏性鼻炎的一线用药（《变应性鼻炎诊断和治疗指南2022》）
  2. 慢性荨麻疹的二线选择（《中国荨麻疹诊疗指南2022》）
  3. 较第一代抗组胺药中枢抑制和心脏毒性风险更低

二、核心功效与临床应用

适应症

1. 过敏性鼻炎（季节性和常年性）
   • 推荐剂量：10-20 mg/日（《中华耳鼻咽喉头颈外科杂志》2016）
2. 慢性特发性荨麻疹
   • 缓解瘙痒和风团（《中华皮肤科杂志》2019）
3. 过敏性结膜炎（联合用药）
4. 湿疹（辅助治疗）

作用特点

• 起效时间：1小时达峰浓度（Tmax）
• 半衰期：15-19小时（支持一日一次给药）
• 代谢途径：CYP3A4酶代谢为活性代谢物卡瑞斯汀

三、使用禁忌与注意事项

副作用

1. 常见（发生率>1%）：
   • 头痛（3.2%）、口干（2.1%）、嗜睡（1.8%）
2. 罕见（<1%）：
   • QT间期延长（0.03%）、转氨酶升高（0.15%）

禁忌症

1. 对依巴斯汀或哌啶类衍生物过敏
2. 重度肝功能不全（Child-Pugh C级）
3. 与强效CYP3A4抑制剂（如酮康唑、红霉素）联用

特殊人群警示

• 孕妇：动物实验显示胚胎毒性（FDA妊娠分级C）
• 哺乳期：乳汁分泌数据缺失，建议暂停哺乳
• 儿童：≥12岁可用（中国说明书），欧洲批准≥6岁

药物相互作用

• 风险组合：	联用药物	相互作用机制	处理建议
  大环内酯类抗生素	CYP3A4抑制→血药浓度升高	剂量减半或换用其他药物
  氟康唑	双重代谢抑制	禁用

参考文献

1. 《中国变应性鼻炎诊断和治疗指南（2022年，修订版）》
2. 依巴斯汀药品说明书（国药准字H20060072）
3. Simons FER. H1-Antihistamines: More Relevant Than Ever in Allergic Rhinitis. J Allergy Clin Immunol Pract. 2020
4. Church MK. Comparative pharmacology of H1 antihistamines: clinical relevance. Am J Med. 2002

重要提示：具体用药方案需经医生评估个体情况后制定，本文内容不可替代专业诊疗意见。