特非那定Terfenadine
编码XM2S36
核心定义
一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品(第二代抗组胺药)。 - 来源与性状
特非那定为人工合成的外周H1受体拮抗剂,无中枢神经抑制作用,具有高度选择性抗组胺活性。其化学结构为苯基哌啶类衍生物,分子式为C₃₂H₄₁NO₂,常温下为白色结晶性粉末,微溶于水。 - 管理级别
警示性退市药(H1)。
原因:因存在潜在的严重心脏毒性(如QT间期延长、尖端扭转型室速等),该药已在多个国家退市,临床使用受到严格限制或禁止。 - 临床价值
分类:历史药物(H1)。
原因:作为第二代抗组胺药,曾用于缓解过敏症状,但因安全性问题被替代药物(如非索非那定、氯雷他定)取代,目前无合法临床应用。
二、核心功效与临床应用
- 抗组胺作用:通过竞争性拮抗外周H1受体,抑制组胺介导的过敏反应,减轻呼吸道、皮肤及黏膜的炎症反应。
- 适应症(历史用法):
- 季节性及常年性过敏性鼻炎(缓解喷嚏、鼻塞、流涕)。
- 急慢性荨麻疹、皮肤瘙痒症。
- 花粉症及过敏相关皮肤红斑。
三、使用禁忌与注意事项
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副作用
- 心血管系统:QT间期延长、心律失常(尖端扭转型室速)、心悸。
- 消化系统:口干、恶心、腹痛。
- 神经系统:头痛、眩晕(罕见中枢抑制)。
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禁忌与风险
- 绝对禁忌:
- 已知QT间期延长或先天性长QT综合征。
- 严重肝功能不全(因代谢受阻致药物蓄积)。
- 合用CYP3A4强抑制剂(如大环内酯类抗生素、唑类抗真菌药)。
- 高风险人群:
- 心脏病患者(尤其是低钾血症或心动过缓者)。
- 妊娠及哺乳期妇女(安全性未明确)。
重要提示
特非那定因严重心脏毒性已退出多数国家市场,临床推荐使用更安全的替代药物(如非索非那定)。若需用药,必须严格遵循心电监护及肝功能评估,并避免与其他致QT延长的药物联用。任何用药决策需经专业医生评估。
(注:本文信息整合自药理学文献及药物安全公告,不涉及非专业来源。)