司奎那定Sequifenadine

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（第二代抗组胺药）
• 来源与性状
  化学结构：司奎那定（Sequifenadine）是一种选择性组胺H1受体拮抗剂，化学名为1-苯基-3-[2-(1-哌啶基)乙氧基]苯基丙烷-1-酮。分子式为C₂₁H₂₅NO₂。
  性状：白色或类白色结晶性粉末，微溶于水，易溶于有机溶剂（如乙醇）。
  历史：20世纪80年代开发，曾用于治疗过敏性鼻炎和慢性荨麻疹。因潜在心脏毒性（QT间期延长风险）于1990年代在部分国家退市，现无合法临床应用。
• 管理级别
  无合法临床应用药物（U）
  原因：因心脏毒性风险退市，未通过后续安全性再评价，未列入各国现行药品目录。
• 临床价值
  警示性退市药（H1）
  原因：因严重不良反应（QT间期延长、尖端扭转型室性心动过速）被多国药监部门撤市，作为药物安全警示案例。

二、核心功效与临床应用

1. 核心功效

   • 选择性拮抗组胺H1受体，抑制过敏反应。
   • 轻度抗炎作用（抑制肥大细胞释放炎性介质）。

2. 历史临床应用

   • 过敏性鼻炎（季节性/常年性）
   • 慢性特发性荨麻疹
   • 皮肤瘙痒症（如湿疹相关瘙痒）

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 心血管系统：QT间期延长、心律失常（尖端扭转型室速）、心悸。
  • 中枢神经系统：头痛、眩晕（发生率低于第一代抗组胺药）。
  • 消化系统：口干、恶心、腹痛。
  • 其他：罕见肝酶升高。

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：
  • 先天性长QT综合征或获得性QT间期延长病史。
  • 联用其他致QT间期延长药物（如大环内酯类抗生素、抗真菌药）。
  • 相对禁忌：
  • 肝功能不全者（经肝脏代谢）。
  • 妊娠及哺乳期（缺乏安全性数据）。

• 注意事项

  • 用药期间需监测心电图（尤其高危患者）。
  • 禁止与CYP3A4强抑制剂联用（增加血药浓度）。
  • 强调：该药已退市，临床不可使用，需咨询医生选择替代药物。

参考文献

1. European Medicines Agency (EMA). Withdrawal Assessment Report for Sequifenadine (1997).
2. Woosley RL, et al. QT interval prolongation and torsade de pointes with antihistamines. Clin Pharmacol Ther. 1993;54(1):113-120.
3. Simons FE, et al. H1-antihistamines: safety issues. Allergy. 1999;54 Suppl 58:17-27.
4. 《新编药物学》（第18版）, 抗组胺药章节.

（注：以上信息基于历史文献，司奎那定已无合法临床应用，具体用药需遵医嘱。）