阿司咪唑Astemizole
编码XM7S59
核心定义
一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品（第二代抗组胺药）。 - 来源与性状
阿司咪唑是一种合成的长效组胺H1受体拮抗剂，化学结构属于苯并咪唑衍生物。其性状为白色或类白色结晶性粉末，口服制剂主要为片剂。该药于20世纪80年代上市，曾因强效抗过敏作用和无中枢镇静特性被广泛使用。 - 管理级别
非管制处方药（Rx-G）。原因：未列入麻醉、精神、毒性或放射性药品范畴，但因严重心脏毒性风险已全球退市，目前无合法临床应用。 - 临床价值
警示性退市药（H1）。原因：因QT间期延长、尖端扭转型室速等致命性心律失常风险，多国于1990年代末至2000年代初撤销上市许可。
二、核心功效与临床应用
- 抗组胺作用：选择性拮抗外周H1受体，抑制组胺介导的过敏反应（如血管通透性增加、支气管收缩）。
- 长效控制：单次给药可持续24小时，用于缓解慢性荨麻疹、过敏性鼻炎及结膜炎症状。
- 非中枢镇静：不穿透血脑屏障，无传统抗组胺药的嗜睡副作用。
三、使用禁忌与注意事项
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副作用
- 心血管系统：QT间期延长、尖端扭转型室速、晕厥（与剂量依赖性和药物相互作用相关）。
- 消化系统：口干、食欲亢进、体重增加。
- 罕见反应：血管神经性水肿、肝功能异常。
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禁忌与风险
- 绝对禁忌：先天性长QT综合征、低钾血症、合用CYP3A4抑制剂（如大环内酯类抗生素、唑类抗真菌药）。
- 特殊人群：孕妇、哺乳期妇女、肝功能不全者禁用。
- 警示：治疗剂量与中毒剂量接近，过量可致死。
重要提示
阿司咪唑因严重心脏毒性已退市，临床被更安全的第二代抗组胺药（如非索非那定、地氯雷他定）替代。任何疑似过敏症状需在医生指导下选择当前合规药物，禁止自行使用本品。
参考文献
（注：因该药已退市，权威文献主要集中于药物警戒研究，具体引用需查询《新英格兰医学杂志》《柳叶刀》等关于其心脏毒性的临床报告，以及FDA/EMA历史安全性公告。）