比拉斯汀Bilastine
编码XM1WZ8
核心定义
一、药物基本属性
药品分类
化学药品（第二代抗组胺药，H1受体拮抗剂）
来源与性状
比拉斯汀是一种合成的小分子化合物，由西班牙FAES制药研发，2010年首次在欧盟获批上市。其剂型主要为片剂（20mg）和口服溶液，性状为白色或类白色固体，口服溶液为澄明液体。
管理级别
非管制处方药（Rx-G），属于需医师开具处方的常规药物，无麻醉、精神类或毒性成分，无需特殊管制。
临床价值
首选药（F）。作为高选择性二代抗组胺药，具有快速起效、长效作用、低中枢镇静性及良好的耐受性，被推荐为过敏性鼻炎和荨麻疹的一线治疗选择。
二、核心功效与临床应用
- 变应性鼻炎（季节性和常年性）：通过拮抗外周H1受体，缓解鼻痒、喷嚏、流涕及鼻塞。
- 急慢性荨麻疹：包括胆碱能性荨麻疹，抑制组胺介导的血管扩张和瘙痒。
- 皮肤过敏性疾病：如过敏性皮炎、湿疹相关的瘙痒和红斑。
- 过敏性结膜炎：减轻眼痒、充血等眼部过敏症状。
三、使用禁忌与注意事项
副作用
- 常见：头痛（5%-10%）、口干（3%-5%）、嗜睡（2%-4%）、胃肠道不适（如恶心、腹痛）。
- 罕见：心动过速、皮疹、转氨酶轻度升高。
禁忌与风险
- 禁忌：对比拉斯汀或辅料过敏者；12岁以下儿童（安全性数据不足）。
- 慎用：严重肝肾功能不全者（需调整剂量）；妊娠及哺乳期（缺乏充分研究）。
- 注意事项：服药期间避免驾驶或操作精密设备（个体可能出现嗜睡）；避免与葡萄柚汁同服（可能影响代谢）。
四、药理学与差异化优势
- 高效受体亲和力：H1受体亲和力为西替利嗪的3倍、非索非那定的6倍，且对胆碱能受体无显著作用，避免口干和便秘。
- 药代动力学：口服生物利用度约60%，半衰期14.5小时，每日一次给药即可维持24小时疗效。
- 药物相互作用少：不通过CYP450代谢，与常见药物（如红霉素、酮康唑）无显著相互作用。
与同类药物对比
- 依匹斯汀：兼具抗组胺和稳定肥大细胞膜作用，适应症更广（如神经性皮炎），但嗜睡发生率更高。
- 氯雷他定：比拉斯汀起效更快（1小时 vs 3小时），对胆碱能性荨麻疹疗效更优。
五、临床研究与市场动态
- 中国慢性荨麻疹需求：发病率达2.6%-4.2%，传统一代抗组胺药因镇静副作用限制使用，二代药物成为主流。
- 国内进展：2023年原研药（力敏能）获批，2024年首个仿制药（新敏特）上市，6家企业布局口服溶液剂型以提升儿童用药便利性。
提示：具体用药方案需结合患者个体情况，建议在过敏专科医师指导下使用，并定期评估疗效与安全性。
参考文献
国家中医药管理局名词术语规范数据库、欧盟药品管理局（EMA）评估报告、中国慢性荨麻疹诊疗指南（2024版）、摩熵医药审评数据库。