阿伐斯汀Acrivastine

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（第二代抗组胺药）。
• 来源与性状
  阿伐斯汀是一种合成的三环类化合物，通过化学合成制备，主要剂型为胶囊剂（8mg/粒），内容物为白色粉末。其分子式为C₂₂H₂₄N₂O₂，分子量348.44，具有竞争性拮抗组胺H₁受体的特性，无明显抗胆碱能作用，中枢神经系统穿透性低，因此镇静作用微弱。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）。原因：作为第二代抗组胺药，虽需凭处方使用，但未列入麻醉药品、精神药品等特殊管制类别。
• 临床价值
  替代药（A）。原因：主要用于对第一代抗组胺药（如苯海拉明）无法耐受或需减少镇静副作用的患者，尤其适用于需保持警觉性活动的过敏患者。

二、核心功效与临床应用

• 适应症
  1. 过敏性鼻炎（包括季节性鼻炎如枯草热）；
  2. 慢性自发性荨麻疹、皮肤划痕症、胆碱能性荨麻疹、特发性寒冷性荨麻疹；
  3. 其他组胺介导的过敏性皮肤病（如湿疹、异位皮炎）。

• 作用机制
  竞争性拮抗外周H₁受体，抑制组胺引起的血管扩张、渗出及平滑肌收缩，快速缓解瘙痒、鼻塞、流涕等症状。口服后0.5小时起效，1.5小时达血药峰值，半衰期1.5小时，80%以原形经肾排泄。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  1. 罕见：嗜睡（发生率与安慰剂相当）、头痛、口干；
  2. 偶发：皮疹（因果关系未明确）。

• 禁忌症

  1. 对阿伐斯汀或制剂成分过敏者；
  2. 孕妇、哺乳期妇女（安全性数据不足）；
  3. 12岁以下儿童（缺乏有效性和安全性证据）；
  4. 严重肝肾功能不全者慎用（需调整剂量）。

• 注意事项

  1. 服药期间避免饮酒或联用中枢抑制剂（可能加重嗜睡）；
  2. 从事驾驶、机械操作等需高度警觉性工作者，首次用药后需评估个体反应；
  3. 肾功能不全者需减量；
  4. 避免与强效CYP3A4抑制剂联用（可能影响代谢）。

参考文献

（根据行业标准及药品说明书整理）
注：具体用药需结合患者个体情况，建议在医师或药师指导下使用。