罗氟司特Roflumilast

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品
• 来源与性状
  罗氟司特（Roflumilast）是一种选择性4型磷酸二酯酶（PDE-4）长效抑制剂，化学结构明确，分子量为403.21。其为白色至类白色结晶性粉末，主要用于调节细胞内环腺苷酸（cAMP）水平，具有抗炎和支气管扩张作用。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）。因其作用机制针对慢性阻塞性肺疾病（COPD）的长期管理，不含麻醉、精神类或其他管制成分。
• 临床价值
  首选药（F）。作为PDE-4抑制剂，罗氟司特通过抑制炎症反应和减少COPD急性加重，显著改善患者肺功能及生活质量，尤其适用于需长期维持治疗的中重度COPD患者。

二、核心功效与临床应用

• 核心功效

  1. 抗炎作用：选择性抑制PDE-4，阻断炎症信号传递，减少中性粒细胞、巨噬细胞等炎症细胞聚集。
  2. 支气管扩张：通过提高细胞内cAMP水平，缓解气道平滑肌收缩，改善通气功能。
  3. 延缓气道重塑：长期使用可降低COPD相关的气道结构损伤。

• 临床应用

  1. 慢性阻塞性肺疾病（COPD）：作为维持治疗药物，减少急性加重频率，改善肺功能（FEV1）。
  2. 扩展适应症探索：
     • 银屑病与脂溢性皮炎：其外用泡沫剂型在临床试验中显示对头皮和身体皮损有效，可能成为新型皮肤科治疗药物（尚未正式获批）。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  1. 胃肠道反应：常见腹泻、恶心、腹痛（发生率约10%-20%）。
  2. 代谢影响：部分患者出现体重减轻（可能与食欲抑制相关）。
  3. 神经系统：头痛、头晕。

• 禁忌与风险

  1. 禁忌症：
     • 严重肝功能不全患者（需调整剂量或禁用）。
     • 妊娠及哺乳期妇女（缺乏安全性数据）。
  2. 注意事项：
     • 需监测肝功能及体重变化，尤其是长期治疗者。
     • 与强效CYP3A4抑制剂（如酮康唑）联用时需谨慎，可能增加血药浓度。

参考文献

（整合自药理学研究、临床试验及药品说明书等权威文献，涵盖PDE-4抑制机制、COPD管理指南及扩展适应症开发进展。）

提示：具体用药方案需结合患者个体情况，建议在呼吸科或皮肤科医生指导下使用。