茶碱乙酸酯甲吡拉明Mepyramine theophyllinacetate

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（黄嘌呤衍生物与抗组胺药的复合制剂）
• 来源与性状
  茶碱乙酸酯甲吡拉明是茶碱（1,3-二甲基黄嘌呤）与甲吡拉明（第一代H1受体拮抗剂）的酯类复合物。其分子结构结合了茶碱的支气管扩张作用和甲吡拉明的抗组胺特性。该药物通常为白色或类白色结晶性粉末，可制成口服或注射剂型。
• 管理级别
  Rx-G（非管制处方药）
  原因：茶碱类药物的治疗窗较窄，需临床监测血药浓度以避免毒性反应，甲吡拉明作为抗组胺药虽无成瘾性，但复合制剂仍需医师处方以控制适应症和剂量。
• 临床价值
  替代药（A）
  原因：在阻塞性气道疾病治疗中，茶碱类药物因治疗指数低、副作用多，已非首选（首选为β2受体激动剂或吸入激素）。本复合制剂可能用于对常规治疗反应不佳或伴有过敏症状的患者。

二、核心功效与临床应用

• 支气管扩张：通过抑制磷酸二酯酶（PDE）和拮抗腺苷受体，松弛支气管平滑肌，改善气道阻塞。
• 抗过敏：甲吡拉明阻断H1受体，减轻组胺介导的黏膜水肿和分泌物增多。
• 适应症：
  • 慢性阻塞性肺疾病（COPD）急性加重期辅助治疗
  • 哮喘合并过敏性鼻炎或荨麻疹的协同管理
  • 夜间咳嗽或支气管痉挛的预防（依赖甲吡拉明的镇静作用）

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用
  • 茶碱相关：恶心、呕吐、心悸、心律失常、癫痫阈值降低。
  • 甲吡拉明相关：嗜睡、口干、尿潴留、视力模糊。
  • 复合效应：中枢神经系统抑制加重（如与酒精联用）。
• 禁忌与风险
  • 绝对禁忌：对黄嘌呤类或抗组胺药过敏、未控制的癫痫、严重肝功能不全。
  • 相对禁忌：青光眼、前列腺肥大、甲状腺功能亢进。
  • 药物相互作用：与肝酶抑制剂（如西咪替丁）联用增加茶碱毒性风险；与中枢抑制剂（如苯二氮䓬类）联用加重镇静作用。

重要提示

茶碱类药物的有效血药浓度范围狭窄（10-20 μg/mL），过量易导致严重毒性（如惊厥、心律失常）。患者需严格遵循剂量调整方案，并定期监测血药浓度。用药期间若出现震颤、持续性呕吐或意识改变，应立即停药并就医。具体治疗方案需由呼吸科或过敏专科医师制定。

参考文献
（注：因参考资料未提供直接数据，本回答基于黄嘌呤类药物和抗组胺药的药理学共性信息整合，建议以最新临床指南或药品说明书为准。）