氨茶碱Aminophylline

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（茶碱与乙二胺的复合物，通过化学合成制备）。
• 来源与性状
  氨茶碱为白色或淡黄色颗粒或粉末，易溶于水，水溶液呈碱性。该药自20世纪30年代起用于临床，是茶碱的乙二胺盐形式，旨在增强茶碱的溶解度和生物利用度。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）。因其治疗窗窄、需严格剂量控制及血药浓度监测，需凭医师处方使用，但未列入麻醉/精神药品等特殊管制类别。
• 临床价值
  首选药（F）：用于慢性阻塞性肺疾病（COPD）稳定期；替代药（A）：哮喘急性发作的二线选择（因β2受体激动剂更安全）；限制使用药（H3）：因中毒风险高，需限制剂量和监测。

二、核心功效与临床应用

1. 支气管平滑肌松弛

   • 适应症：支气管哮喘、慢性喘息型支气管炎、COPD急性加重期。
   • 机制：抑制磷酸二酯酶，升高细胞内cAMP水平，降低钙离子浓度，解除气道痉挛。

2. 心功能改善

   • 适应症：急性心源性肺水肿辅助治疗。
   • 机制：增强心肌收缩力，扩张冠状动脉，改善心脏负荷。

3. 胆道解痉

   • 适应症：胆绞痛（通过松弛胆道平滑肌）。

4. 利尿作用

   • 机制：增加肾血流量，抑制肾小管重吸收。

剂型与用法

• 口服：成人0.1-0.2g/次，3次/日（最大日剂量1g）；儿童4-6mg/kg/日，分2-3次。
• 静脉注射：0.25-0.5g稀释后缓慢推注（≥10分钟）或滴注（≥30分钟），日极量1g。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  1. 胃肠道：恶心、呕吐、腹痛（发生率15%-30%）。
  2. 中枢神经：失眠、烦躁、震颤，严重者惊厥（血药浓度＞20μg/mL）。
  3. 心血管：心动过速、心律失常（尤其浓度＞30μg/mL）。
  4. 其他：多尿、蛋白尿。

• 禁忌症

  1. 对茶碱或乙二胺过敏。
  2. 活动性消化性溃疡、未控制的癫痫。
  3. 严重心律失常、急性心肌梗死伴低血压。

• 风险管控

  1. 治疗窗监测：有效浓度6-15μg/mL，超过20μg/mL中毒风险显著增加。
  2. 药物相互作用：西咪替丁、喹诺酮类、大环内酯类抗生素可升高血药浓度；苯巴比妥、利福平降低浓度。
  3. 特殊人群：肝功能不全者剂量减半，老年患者需延长给药间隔。

参考文献

1. 徐文峰（2025），《氨茶碱》药理与临床应用。
2. 临床用药指南（2023），氨茶碱剂量调整原则。
3. 药物安全警示（2023），氨茶碱中毒案例分析与监测建议。

重要提示：使用氨茶碱需严格遵循医嘱，定期监测血药浓度，出现心悸、震颤等不良反应立即停药并就医。