茶碱乙酸哌嗪Acepifylline

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（黄嘌呤衍生物）
• 来源与性状
  茶碱乙酸哌嗪（Acepifylline）是茶碱与哌嗪的复合盐，通过化学合成制备。性状通常为白色或类白色结晶性粉末，易溶于水。作为茶碱衍生物，其设计旨在改善传统茶碱的溶解性和药代动力学特性。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）
  原因：未列入麻醉药品、精神药品、医疗用毒性药品或放射性药品范畴，属于普通处方药。
• 临床价值
  替代药（A）
  原因：主要用于对传统茶碱类药物（如氨茶碱）不耐受或需要调整治疗方案的慢性阻塞性肺疾病（COPD）、支气管哮喘患者，作为二线选择。

二、核心功效与临床应用

• 支气管舒张作用：通过抑制磷酸二酯酶（PDE）和拮抗腺苷受体，缓解气道痉挛。
• 抗炎与免疫调节：低浓度时可抑制炎症介质释放，减轻气道炎症。
• 膈肌功能增强：改善呼吸肌疲劳，适用于呼吸衰竭辅助治疗。
• 临床应用：
  • 慢性阻塞性肺疾病（COPD）稳定期及急性加重期。
  • 支气管哮喘的辅助治疗（尤其夜间症状控制）。
  • 阻塞性睡眠呼吸暂停综合征（OSAS）的辅助治疗。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用
  • 胃肠道：恶心、呕吐、腹痛（较传统茶碱发生率低）。
  • 心血管：心动过速、心律失常（血药浓度>20mg/L时风险增加）。
  • 中枢神经：失眠、震颤，严重者可能抽搐。
• 禁忌与风险
  • 绝对禁忌：对黄嘌呤类药物过敏、活动性消化性溃疡、未控制的癫痫。
  • 相对禁忌：严重肝功能不全、心力衰竭、甲状腺功能亢进。
  • 药物相互作用：与喹诺酮类、大环内酯类抗生素联用需调整剂量（抑制CYP450代谢）。

参考文献

1. 腾讯网 (2025). 茶碱类药物的临床应用和注意要点.
2. 豆丁网 (2025). 茶碱类药物临床应用与进展专家讲座.
3. ChemicalBook (2025). 乙酸茶碱哌嗪盐化学属性.
4. 人人文库 (2025). 茶碱类药物的药理学基础与安全性评估.

备注：茶碱乙酸哌嗪的具体药代动力学数据（如半衰期、蛋白结合率）及大规模临床研究有限，建议使用前监测血药浓度（目标范围：6-15mg/L），并遵循个体化给药原则。