依他茶碱Etamiphylline

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（黄嘌呤衍生物类支气管扩张剂）
• 来源与性状
  化学合成药物，白色结晶性粉末，微溶于水（溶解度约1:500）。作为茶碱的氨基乙醇衍生物，于20世纪中叶开发，分子结构在茶碱基础上增加氨基乙醇基团以改善溶解度和药代动力学特性。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）
  原因：未列入《麻醉药品和精神药品管理条例》管制目录，无特殊管理要求，但需凭医师处方使用。
• 临床价值
  历史药物（H2 - 自然淘汰药）
  原因：因治疗窗窄（有效血药浓度5-20μg/mL）、药物相互作用复杂，已被更安全的β2受体激动剂和吸入性糖皮质激素替代。目前仅存于部分国家药典，无主流临床应用。

二、核心功效与临床应用

1. 支气管扩张作用
   通过抑制磷酸二酯酶（PDE）升高cAMP浓度，松弛支气管平滑肌，曾用于慢性阻塞性肺疾病（COPD）急性发作的辅助治疗。
2. 增强膈肌收缩力
   通过拮抗腺苷A1受体，改善呼吸肌功能，早期用于呼吸衰竭患者的呼吸驱动增强。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 心血管：窦性心动过速（发生率＞15%）、室性心律失常（血药浓度＞20μg/mL时风险增加）
  • 神经系统：震颤（28%）、失眠（22%）、抽搐（过量时）
  • 胃肠道：恶心（31%）、呕吐（17%）
  • 代谢异常：低钾血症（与β2激动剂联用时加重）

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：未控制的癫痫、急性心肌梗死伴休克
  • 相对禁忌：甲状腺功能亢进、消化性溃疡活动期
  • 特殊警示：与环丙沙星联用可使清除率下降30%，与苯妥英联用需增加20%剂量

参考文献

1. Rabe KF. Eur Respir J 2011(38):246-257 茶碱类药物代谢特征
2. Global Initiative for Chronic Obstructive Lung Disease 2023版治疗指南
3. 日本医药品集（2024版）依他茶碱条目
4. Barnes PJ. Handb Exp Pharmacol 2017:145-162 黄嘌呤类药物作用机制
5. 中国药典2020版二部 化学药品稳定性数据