哌醋茶碱Acefylline piperazine

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（黄嘌呤衍生物）
• 来源与性状
  哌醋茶碱（Acefylline piperazine）是茶碱的合成衍生物，由茶碱与哌嗪基团结合形成。性状为白色或类白色结晶性粉末，易溶于水，pH值接近中性，刺激性较传统茶碱制剂低。该药物于20世纪中期开发，旨在改善茶碱的溶解性和耐受性。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）
  原因：属于普通支气管扩张剂，无成瘾性或滥用潜力，不属于麻醉/精神药品、医疗毒性或放射性药品范畴。
• 临床价值
  替代药（A）
  原因：在阻塞性气道疾病（如哮喘、COPD）治疗中，因治疗窗窄、副作用较多（如心悸、胃肠道刺激），已被选择性β2受体激动剂和吸入糖皮质激素取代，仅作为二线或辅助用药。

二、核心功效与临床应用

1. 支气管扩张作用

   • 通过抑制磷酸二酯酶（PDE）增加cAMP水平，松弛支气管平滑肌。
   • 适应症：慢性阻塞性肺疾病（COPD）稳定期、哮喘的辅助治疗。

2. 抗炎与免疫调节

   • 抑制炎症介质（如TNF-α、IL-6）释放，降低气道高反应性。

3. 利尿作用

   • 轻度促进钠、氯离子排泄，用于合并水肿的呼吸系统疾病患者。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  1. 心血管系统：心悸、心动过速（血药浓度>20μg/ml时风险显著）。
  2. 神经系统：头痛、失眠、震颤。
  3. 胃肠道：恶心、呕吐、胃灼热（与直接刺激胃黏膜相关）。
  4. 代谢异常：低钾血症（尤其与β2激动剂联用时）。

• 禁忌与风险

  1. 绝对禁忌：
     • 对黄嘌呤类药物过敏
     • 未控制的心律失常、急性心肌梗死
     • 甲状腺功能亢进
  2. 慎用情况：
     • 肝功能不全（需剂量调整）
     • 癫痫病史（可能降低惊厥阈值）
  3. 药物相互作用：
     • 增强毒性：西咪替丁、喹诺酮类抗生素（抑制CYP1A2代谢）
     • 降低疗效：苯巴比妥、利福平（诱导CYP450加速代谢）

参考文献

1. Barnes PJ. Theophylline. Am J Respir Crit Care Med. 2013;188(8):901-906.
2. Global Initiative for Chronic Obstructive Lung Disease (GOLD). 2024 Report.
3. Zhou Y, et al. Pharmacokinetics of Acefylline Piperazine in Hepatic Impairment. Clin Pharmacokinet. 2020;59(3):345-352.
4. 国家药典委员会.《中华人民共和国药典（2020年版）》化学药卷.