多索茶碱Doxofylline
编码XM9608
核心定义
一、药物基本属性
药品分类
化学药品(甲基黄嘌呤衍生物,属于黄嘌呤类支气管扩张剂)
来源与性状
多索茶碱是茶碱的衍生物,通过结构改良增强支气管扩张作用并降低毒性。性状为白色或类白色片剂,化学名为7-(1,3-二氧戊环-2-基甲基)-1,3-二甲基黄嘌呤。其开发背景为优化传统茶碱类药物(如氨茶碱)的治疗窗,减少副作用。
管理级别
非管制处方药(Rx-G)
原因:属于需凭医师处方使用的呼吸系统药物,未纳入麻醉药品、精神药品等特殊管制目录。
临床价值
替代药(A)
原因:作为茶碱类药物的改良剂型,多索茶碱在支气管扩张效果和安全性上优于传统氨茶碱,适用于对传统茶碱类药物耐受性差或有特定需求的患者。
二、核心功效与临床应用
- 支气管哮喘:通过抑制磷酸二酯酶,减少环磷酸腺苷(cAMP)降解,松弛支气管平滑肌,缓解气道痉挛。
- 喘息性慢性支气管炎:改善气流受限,减轻喘息、呼吸困难等症状。
- 其他支气管痉挛相关疾病:如慢性阻塞性肺疾病(COPD)急性发作期的辅助治疗。
三、使用禁忌与注意事项
副作用
- 心血管系统:心悸、窦性心动过速(发生率约3%-5%)。
- 消化系统:上腹不适、恶心、呕吐(与胃肠道平滑肌松弛相关)。
- 神经系统:失眠、兴奋(与腺苷受体拮抗作用有关)。
- 其他:偶见头晕、肌肉疼痛、低钾血症(尤其长期大剂量使用)。
禁忌与风险
- 绝对禁忌:
- 对多索茶碱或其他黄嘌呤类药物过敏者。
- 急性心肌梗死患者(可能加重心脏负荷)。
- 妊娠及哺乳期妇女(缺乏安全性数据)。
- 相对禁忌:
- 严重心、肝、肾功能不全者(需调整剂量并监测血药浓度)。
- 甲状腺功能亢进、心律失常患者(可能加重症状)。
注意事项
- 药物相互作用:禁止与咖啡因或其他黄嘌呤类药物联用(毒性叠加)。
- 特殊人群:老年患者需减量,并定期监测心电图及血钾水平。
- 给药方式:建议餐后1-2小时服用,以减轻胃肠道刺激。
- 过量风险:可能引发严重心律失常或惊厥,需紧急处理。
参考文献
相关药理学数据及临床建议基于《中国药典》、呼吸系统疾病诊疗指南及多索茶碱临床试验文献,具体剂量调整需结合患者个体化评估。医疗决策请以临床医师指导为准。