美西律Mexiletine

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（钠通道阻滞剂，Ib类抗心律失常药）
• 来源与性状
  美西律为人工合成的苯乙胺衍生物，化学结构与利多卡因类似，具有口服生物利用度高的特点。其制剂包括片剂、胶囊及注射液，临床常用盐酸盐形式（盐酸美西律）。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）
  原因：属于需医师处方使用的抗心律失常药，但未列入麻醉药品、精神药品等特殊管理范畴。
• 临床价值
  替代药（A）
  原因：作为Ib类抗心律失常药，主要用于慢性室性心律失常的二线治疗，尤其适用于对其他药物不耐受或疗效不佳者，但非一线首选。

二、核心功效与临床应用

1. 核心功效

   • 抑制心肌细胞钠离子内流，缩短动作电位时程及有效不应期，延缓传导。
   • 轻度促进钾离子外流，降低自律性，稳定细胞膜。

2. 临床应用

   • 慢性室性心律失常：室性早搏、非持续性室性心动过速。
   • 急性室性心律失常（注射剂型）：持续性室性心动过速（需在监护下使用）。
   • 特殊情况：心肌梗死后心律失常、洋地黄中毒相关室性心律失常的辅助治疗。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  1. 胃肠反应（最常见）：恶心、呕吐，偶见肝功能异常（如转氨酶升高）。
  2. 神经系统反应：头晕、手部震颤、共济失调、眼球震颤、嗜睡，严重者可出现昏迷或惊厥。
  3. 心血管反应：窦性心动过缓、低血压、促心律失常（如室速恶化），偶见胸痛或心力衰竭加重。
  4. 其他：皮疹（过敏反应）、白细胞或血小板减少（罕见）。

• 禁忌与风险

  1. 绝对禁忌：
     • 心源性休克；
     • II度或III度房室传导阻滞（未安装起搏器者）；
     • 病态窦房结综合征。
  2. 相对禁忌/慎用：
     • 严重心力衰竭或低血压；
     • 肝功能异常；
     • 室内传导阻滞或窦性心动过缓；
     • 妊娠及哺乳期（需权衡利弊）。

• 注意事项

  1. 用药期间需监测心电图、血压及血药浓度，警惕心律失常恶化。
  2. 老年人应减量使用，避免累积毒性。
  3. 与β受体阻滞剂、地高辛联用可能增加心脏抑制风险。

特别提示

美西律具有促心律失常风险，需严格遵循适应症使用，禁止用于无症状室性早搏。所有治疗决策应在心血管专科医师指导下进行，根据患者个体情况调整剂量及疗程。