曲达匹坦(Nereus)为晕动病提供了新的治疗选择,相比传统药物副作用更少。
晕动病是人们乘坐汽车、火车、飞机尤其是轮船旅行时常见的问题,全球约三分之一人口受其影响。尽管通常无害,但晕动病可能引发极度不适——常导致恶心、呕吐和眩晕,部分病例还伴随出汗、头痛和易怒等症状。
研究结果解析
美国食品药品监督管理局基于数百名参与者的临床试验批准了Nereus。2025年3月发表的一项后期临床试验中,近400名有晕动病史的受试者在不同海况下乘船前,被随机给予曲达匹坦或安慰剂。服用曲达匹坦者呕吐发生率低于20%,而安慰剂组超过44%。另一项含300名参与者的类似试验显示,170毫克剂量可预防约90%受试者呕吐,85毫克剂量预防率达80%,而安慰剂组近三分之二仍出现呕吐。
曲达匹坦应于可能引发晕动病的活动前60分钟空腹服用(餐前至少1小时或餐后2小时),单次剂量为85毫克或170毫克胶囊,24小时内最大推荐剂量为单次。
作用机制
晕动病源于大脑接收来自眼睛、内耳及本体感觉(身体对位置和运动的感知)的冲突信号。"例如在船上,内耳感知到晃动,但若你在舱内注视静止表面,眼睛会传递未移动的信号,"新药制造商Vanda Pharmaceuticals首席执行官Mihael H. Polymeropoulos博士解释,"这种不匹配会迷惑大脑。"
当产生不适感时,神经系统会释放名为P物质的化学信使,该物质结合大脑中的神经激肽-1(NK-1)受体激活呕吐反射。曲达匹坦作为NK-1拮抗剂,通过阻断P物质"触发"呕吐受体来中断这一通路。"Nereus代表重要进步,它基于当前对呕吐触发脑通路的科学理解,引入了全新的作用机制,"Polymeropoulos博士强调。
传统晕动病治疗药物包括抗组胺药(如苯海拉明)和经皮贴片递送的抗胆碱能药(如东莨菪碱)。Polymeropoulos指出,Nereus避免了这些早期药物常见的嗜睡、口干和视力模糊等问题。其他NK-1拮抗剂已用于类似用途,包括预防犬猫晕动病呕吐的马罗匹坦,以及术后预防人类恶心呕吐的阿瑞匹坦。
新选择的有效性评估
曲达匹坦临床试验中副作用罕见且轻微,仅少数使用者报告困倦和疲劳。相比之下,苯海拉明和东莨菪碱等传统疗法可能引发认知障碍、意识混乱及视力损害等严重副作用。马萨诸塞州眼耳医院医学主任Adrian Priesol博士认为,该药为对现有治疗反应不佳者提供了新选择,但其是否优于现有疗法尚待验证。"目前尚无头对头比较数据,"未参与该药物研究的Priesol博士指出,"新药对运动诱发的呕吐效果显著,但对单纯恶心的疗效尚不明确。"
曲达匹坦对GLP-1类药物恶心症状的潜在应用
Vanda Pharmaceuticals正研究曲达匹坦用于胃轻瘫患者(以胃排空延迟和持续性恶心呕吐为特征的慢性病)及预防肥胖与糖尿病治疗中GLP-1药物引发的恶心呕吐。恶心呕吐是GLP-1类药物的常见副作用,也是患者停药主因之一。该公司近期完成的临床研究表明,曲达匹坦可显著减轻Wegovy(司美格鲁肽)引发的恶心呕吐,但此适应症仍在研究中。
非药物缓解方案
除药物外,Priesol指出部分患者可通过非药物方案缓解晕动病:
- 减少感官冲突:如乘车时注视前方道路,乘船时坐前排保持视野固定于地平线
- 行为调节技术:控制呼吸和放松可缓解不适
- 姜糖:部分人发现这种天然疗法能减轻反胃感
- 腕部穴位按压带:俗称"海带",通过影响能量通路可能释放内啡肽并调节神经递质
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