科学家证实了一种新型非阿片类口服止痛药（命名为ADRIANA）的疗效——这是全球首个选择性α2B-肾上腺素受体拮抗剂，靶向此前未被开发为镇痛靶点的受体亚型。临床试验显示，该药物能提供强大镇痛效果，且无镇静作用和成瘾风险。
京都大学研究团队开发的这种口服药物，针对的是此前研究甚少的α2B肾上腺素受体。科学家发现该受体在机械性疼痛中起关键作用，这使其成为首个α2B特异性镇痛药。
该受体属于肾上腺素受体家族（α2A、α2B、α2C），但此前尚无获批药物能高精度靶向α2B受体。现有药物如右美托咪定虽然作用于广泛α2受体，但会产生镇静作用且需非口服给药。这种新型小分子药物（代号C545）的出现，预示着可能诞生全新的镇痛药类别。
研究通讯作者、京都大学特任教授Masatoshi Hagiwara表示："若成功商业化，ADRIANA将提供不依赖阿片类药物的镇痛新方案，显著降低临床阿片类药物使用量。"
研究发现神经损伤后α2B受体活性增强，在小鼠模型中通过基因敲除抑制α2B受体后，神经病理性疼痛显著减轻。该药不仅对神经痛有效，临床前研究还显示其对炎性疼痛和术后疼痛都有治疗潜力。
ADRIANA（全称adrenergic inducer of analgesia）作为首个选择性阻断α2B肾上腺素受体的化合物，在神经损伤、炎症和术后疼痛模型中均能逆转疼痛反应，且不会引发镇静、运动障碍或心血管问题——而这正是现有α2受体药物的主要局限。在脊神经结扎、足部炎症和手术切口的小鼠模型中均展现出强大镇痛效果。
京都大学医院的临床试验显示，该药物对肺癌手术后患者术后疼痛安全有效。目前更大规模的二期临床试验正在筹备中。Hagiwara教授强调："我们的目标是评估ADRIANA对各类疼痛的镇痛效果，最终使慢性疼痛患者都能获得这种创新治疗。"
作为日本首个非阿片类镇痛药，该药物在有效镇痛的同时避免了传统阿片类药物的副作用，使其成为术后护理和慢性疼痛治疗的重要候选药物。该研究成果即将发表于《美国国家科学院院刊》。
【全文结束】
