默克实验性药片恩立肽降低坏胆固醇60% 有望取代注射疗法Investigational Merck Pill, Enlicitide, Cuts 'Bad' Cholesterol by 60%, Potentially Replacing Injections - Drugs.com MedNews

环球医讯 / 创新药物来源:www.drugs.com美国 - 英语2025-11-15 05:32:36 - 阅读时长2分钟 - 840字
默克公司研发的实验性口服药恩立肽在24周临床试验中使患者低密度脂蛋白胆固醇水平最高降低60%,效果媲美现有PCSK9抑制剂注射药物,该药通过阻断肝脏PCSK9蛋白发挥作用,在2912名心血管高危患者中验证了安全性和有效性,若获美国食品药品监督管理局批准,预计2027年上市,有望为需长期降脂治疗的患者提供比瑞百安等注射药物更简便经济的口服替代方案,或将彻底改变高胆固醇血症治疗格局。
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默克实验性药片恩立肽降低坏胆固醇60% 有望取代注射疗法

默克公司一款新型实验性药片有望改变数百万高胆固醇患者的治疗方式,无需注射即可帮助预防心脏病发作和中风。

这种名为恩立肽(enlicitide)的药物可将有害的低密度脂蛋白胆固醇水平最高降低60%,效果与现有市场上的PCSK9抑制剂注射药物相当。

该药通过阻断肝脏中一种名为PCSK9的蛋白质发挥作用,该蛋白会减缓人体清除血液中胆固醇的能力。

宾夕法尼亚大学心脏病学家丹尼尔·索弗博士向《纽约时报》表示:"胆固醇水平越低越好。"

这项为期24周的试验纳入2912名既往发生过心脏病发作、中风或其他心血管事件的成人,或具有高风险的人群。服用恩立肽的受试者低密度脂蛋白胆固醇水平最高下降60%,而安慰剂组则无显著变化。研究人员发现两组受试者的副作用无显著差异。

恩立肽可能为现有PCSK9抑制剂注射药物(如安进公司生产的瑞百安和再生元与赛诺菲联合生产的普利尤单抗)提供更简单且经济的替代方案。默克研究实验室总裁Dean Li博士向《纽约时报》表示,公司希望控制成本,使该治疗像服用阿司匹林一样简便常规。"我们的梦想是让PCSK9治疗普及化,"Li解释道,"这个梦想有望实现。"

由于PCSK9蛋白结构特殊,小分子药物难以靶向作用,因此开发阻断PCSK9的口服药长期被视为不可能。默克科学家耗时10年研发出新型物质——一种环状肽(体积约为抗体的百分之一),既能实现注射药物的效果,又可制成口服药片。Li表示,此项创新可能为其他替代注射疗法的药物铺平道路。

目前默克正开展更大规模研究,纳入14500多名受试者,以验证胆固醇降低是否能减少心脏病发作、中风和死亡。公司计划于2026年初向美国食品药品监督管理局提交审批申请,并期望在2027年上市。波士顿布莱根妇女医院心脏病学家Christopher Cannon博士对此进展表示欢迎。他向《纽约时报》表示,若结果经证实,这"将彻底改变游戏规则"。

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