Insilico Medicine（“Insilico”），一家处于临床阶段的生成式人工智能（AI）驱动的药物发现和开发公司，于2024年1月7日宣布其新药ISM5411在澳大利亚和中国进行的两项一期临床研究中取得积极结果。ISM5411是一种新型肠道限制性PHD特异性抑制剂，由Insilico的商业化生成式强化学习平台Chemistry42设计和优化，用于治疗炎症性肠病（IBD）。
“很高兴看到ISM5411具有良好的安全性和药代动力学（PK）特性，特别是在所有剂量组中系统暴露量较低。这些结果表明ISM5411具有肠道限制性，并有进一步临床开发的良好潜力。” 澳大利亚ISM5411一期临床研究的主要研究员Philip Ryan博士表示，“作为一项先进技术，AI在药物发现和临床研究中发挥了重要作用。我们期待ISM5411进入患者试验，希望从中看到这项技术带来的临床益处。”
“IBD项目的一期阳性结果非常令人鼓舞，尤其是在验证肠道限制性药代动力学特性方面。” Insilico Medicine非肿瘤临床开发副总裁Carol Satler博士表示，“鉴于目前IBD治疗的有限选择和挑战，我们认为新疗法将在不久的将来造福患者。我们期待推进下一阶段的患者验证。”
这两项一期临床研究分别在澳大利亚和中国平行进行，旨在评估ISM5411的安全性、耐受性、药代动力学（PK）和食物效应（FE）。研究包括单次递增剂量（SAD）、多次递增剂量（MAD）和食物效应部分，共涉及澳大利亚的76名健康受试者和中国的48名健康受试者。两项研究的安全性和PK数据收集已经完成。
结果显示，ISM5411在两项一期临床研究的所有剂量组中总体上是安全且耐受性良好，未报告严重不良事件或导致停药的治疗相关不良事件（TRAEs）。两组研究中，所有治疗组和汇总安慰剂组之间的治疗出现的不良事件（TEAEs）发生率相当。大多数报告的TEAEs为1级并在研究结束时得到解决。未报告红细胞计数或血红蛋白的临床上显著增加。
健康志愿者中ISM5411的观察到的人类PK特性与公司的临床前模型一致，在连续给药14天后，所有剂量组均未观察到显著的药物蓄积。ISM5411还表现出有利的PK特性，以验证肠道限制性，健康志愿者中系统暴露量非常低，粪便/血浆比率较高。
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