爱尔兰都柏林，2025年7月24日（GLOBE NEWSWIRE）——《全球KIF18A靶向治疗市场趋势、临床试验、技术平台及未来展望2025》报告正式发布。该报告揭示：首款KIF18A靶向疗法预计2030年上市，目前超10种疗法处于临床阶段（最高为I/II期）。
KIF18A的生物学价值
KIF18A属于驱动蛋白家族，在细胞有丝分裂中调控染色体排列。其通过定位于动粒微管正端并抑制其延伸，确保染色体在中期板正确排列，维持基因组稳定性。当KIF18A缺失或失能时，细胞易出现染色体错位、有丝分裂延迟及非整倍体，导致基因组不稳定——这正是癌症的典型特征。研究显示，KIF18A在乳腺癌、卵巢癌、结直肠癌和胰腺癌中高度表达，且高表达与预后差、转移风险高及化疗耐药相关，使其成为癌症治疗的重要靶点。
靶向策略与研发进展
- 小分子抑制剂：直接抑制KIF18A的马达活性，干扰其微管动力学调控，导致有丝分裂失败并杀死癌细胞。例如：
- Volastra Therapeutics的Sovilnesib（AMG650）：原由安进开发，现处于铂类耐药高级别浆液性卵巢癌I期临床试验。
- VLS-1488：Volastra自主研发的口服KIF18A抑制剂，已进入I/II期临床，初步显示安全性和抗肿瘤活性，尤其针对高染色体不稳定性肿瘤。
- 调控通路干预：通过影响KIF18A的磷酸化修饰或与适配蛋白的相互作用，间接调控其功能，可能降低毒性。
- AI驱动药物发现：
- Insilico Medicine利用其AI平台（Chemistry42和PandaOmics）开发了大环类KIF18A抑制剂ISM9682，展现高特异性及临床前抗肿瘤活性。
临床试验与商业前景
报告覆盖全球KIF18A靶向疗法的适应症、开发阶段、试验赞助商及地理分布。例如：
- Accent Therapeutics的ATX-295口服药：针对染色体不稳定实体瘤I/II期试验，采用全基因组加倍等生物标志物指导患者选择，提升治疗指数。
- 市场增长动力包括研发投入增加、多癌种应用拓展及精准治疗需求上升。企业战略协作有望加速商业化进程，临床数据积累将进一步推动市场接受度，未来或确立KIF18A抑制剂作为精准肿瘤学新药类别的地位。
技术平台与竞争格局
12家企业进入研发管线，包括Volastra、Accent Therapeutics、Insilico Medicine、Amgen等。报告分析了各企业在技术平台（如AI药物发现）、临床阶段及适应症布局上的竞争策略。
未来方向
随着AI药物开发技术的突破与监管支持，KIF18A靶向治疗将成为难治性癌症的新希望。其选择性杀灭染色体不稳定癌细胞的特性，相比传统化疗更具精准性，预计2030年首种疗法上市后，将推动精准肿瘤学的进一步发展。
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