重组人活化蛋白CXigris

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  生物制品（通过基因重组技术制备的蛋白质类药物）。
• 来源与性状
  重组人活化蛋白C（Xigris）是一种通过基因工程生产的活化蛋白C（APC），结构与内源性蛋白C相似。活化蛋白C在体内通过抑制凝血因子FⅤa和FⅧa发挥抗凝作用，其活性依赖辅因子蛋白S和钙离子（Ca²⁺）参与。
• 管理级别
  处方药（Rx-C3），属于医疗用毒性药品管理范畴，因其抗凝作用可能导致严重出血风险，需严格监控使用。
• 临床价值
  警示性退市药（H1）。尽管最初被批准用于严重脓毒症伴器官衰竭患者的抗凝治疗，但因后续临床试验显示其疗效不足且出血风险显著，已于2011年全球退市，目前无合法临床应用。

二、核心功效与临床应用

• 抗凝与抗血栓作用
  活化蛋白C通过灭活凝血因子FⅤa和FⅧa，抑制凝血酶生成，同时增强纤溶活性，减少微血管血栓形成。曾用于治疗严重脓毒症相关的弥散性血管内凝血（DIC）和高危血栓状态。
• 抗炎作用
  活化蛋白C可抑制炎症因子（如TNF-α、IL-6）释放，减轻全身炎症反应，但临床获益未得到充分验证。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 严重出血（颅内出血、胃肠道出血等）；
  • 血小板减少；
  • 过敏反应（罕见）。

• 禁忌与风险

  • 活动性出血或出血倾向患者禁用；
  • 近期接受大型手术或存在颅内病变者禁用；
  • 与抗血小板药物或抗凝剂联用可能加剧出血风险；
  • 因疗效不明确且风险高，临床已不再推荐使用。

重要提示
重组人活化蛋白C（Xigris）因安全性问题已退市，临床应用已被严格限制。任何涉及凝血异常或脓毒症的治疗方案均需由专业医生评估，并遵循最新临床指南。