托吡酯Topiramate
编码XM2103
核心定义
一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品（磺胺衍生物类抗癫痫药） - 来源与性状
托吡酯是一种人工合成的氨基磺酸酯类化合物，化学结构含多个活性基团，具有多机制抗癫痫特性。其性状为白色或类白色片剂，通过抑制钠通道、增强GABA活性及拮抗谷氨酸受体等多途径发挥抗惊厥作用。 - 管理级别
Rx-G（非管制处方药）
原因：属于需医师处方使用的抗癫痫药物，但未列入麻醉药品、精神药品等特殊管理目录。 - 临床价值
首选药（F）
原因：作为单药治疗新诊断癫痫或替代原有联合用药方案的首选药物，尤其适用于部分性发作及原发性全身强直阵挛发作。在难治性癫痫中作为精准干预药（P）联合其他抗癫痫药物使用。
二、核心功效与临床应用
- 癫痫治疗
- 单药治疗：适用于初诊癫痫患者或由联合治疗转为单药治疗者，成人推荐目标剂量100-500mg/日，儿童按体重调整（0.5-1mg/kg起始）。
- 加用治疗：用于成人及2岁以上儿童部分性癫痫发作，成人起始剂量25-50mg/日，逐步增至200-400mg/日；儿童5-9mg/kg/日分次服用。
- 特殊适应症
- 联合拉莫三嗪治疗难治性癫痫，减少发作频率。
三、使用禁忌与注意事项
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副作用
- 常见：嗜睡（25%）、头晕（20%）、体重下降（15%）、感觉异常（如肢端麻木）、复视、认知障碍（注意力、记忆力下降）。
- 严重：代谢性酸中毒（血清碳酸氢盐降低）、急性近视伴继发性闭角型青光眼（需紧急停药）、少汗症（儿童易发）、肾结石风险（与碳酸酐酶抑制相关）。
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禁忌与风险
- 绝对禁忌：对托吡酯过敏、急性闭角型青光眼、严重代谢性酸中毒未纠正者。
- 高风险人群：
- 孕妇（D类风险）：致畸风险（唇/腭裂发生率增高3-5倍），需严格避孕并评估治疗必要性。
- 肾功能不全：肌酐清除率<70ml/min时减量50%，血液透析需补充剂量。
- 肝功能障碍：谨慎使用，需监测肝功能。
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特殊注意事项
- 代谢监测：治疗初期及长期用药期间需定期检测电解质（尤其碳酸氢盐）、肾功能及骨密度。
- 儿童生长监测：长期用药可能抑制身高、体重增长，需每6个月评估生长发育指标。
- 药物相互作用：
- 苯妥英钠/卡马西平：加速托吡酯代谢，需调整剂量。
- 口服避孕药：降低避孕效果，建议改用非激素避孕方法。
- 锂剂：增加锂中毒风险，需监测血锂浓度。
临床建议
托吡酯需严格遵循个体化剂量调整方案，起始低剂量并缓慢增量以减少中枢神经系统不良反应。治疗期间出现视力异常、持续头痛或行为改变（如抑郁、自杀倾向）应立即停药并就医。育龄期女性用药前需进行妊娠测试，治疗期间采取高效避孕措施。
（注：具体用药方案需由神经内科医师根据患者病情及检查结果制定，本文信息不可替代专业诊疗。）