非氨酯Felbamate

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学合成抗癫痫药，属于氨甲酸酯类衍生物，结构上与甲丙氨酯相关但无镇静作用。
• 来源与性状
  白色结晶粉末，1993年在美国获批上市，最初用于难治性癫痫的辅助治疗。因作用机制未完全明确，可能通过调节钠通道、抑制NMDA受体及增强GABA能神经传递等多途径发挥疗效。
• 管理级别
  Rx-G（非管制处方药），未列入国际麻醉品或精神药品管制目录，但因严重不良反应需严格医生监控使用。

• 临床价值
  H3（限制使用药），原因：

  1. 作为三线药物，仅用于其他抗癫痫药无效的难治性部分性发作及Lennox-Gastaut综合征；
  2. 因潜在肝毒性和再生障碍性贫血风险，需定期监测肝功能及血液指标；
  3. 美国FDA黑框警告提示其可能导致致命性肝衰竭及骨髓抑制。

二、核心功效与临床应用

• 难治性癫痫：作为添加治疗，针对传统药物（如丙戊酸、卡马西平）及新型药物（如拉莫三嗪）无效的复杂性部分性发作。
• Lennox-Gastaut综合征：减少跌倒发作频率，改善儿童患者生活质量。
• 神经保护作用：实验研究显示可能通过抑制谷氨酸过度释放减轻神经元损伤。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 血液系统：再生障碍性贫血（发生率1/4000-1/5000），血小板减少；
  • 肝脏：急性肝衰竭（约1/18000-1/34000），转氨酶升高；
  • 神经系统：头痛、失眠、厌食；
  • 其他：皮疹、胃肠道反应。

• 禁忌与风险

  1. 绝对禁忌：既往血液系统疾病、肝功能异常史、对甲丙氨酯类药物过敏；
  2. 相对禁忌：妊娠期（动物实验显示胚胎毒性）、哺乳期；
  3. 需每月监测全血细胞计数及肝功能，治疗前需基线评估并签署知情同意书；
  4. 避免与丙戊酸联用（增加肝毒性风险）。

参考文献

1. 美国FDA非氨酯说明书（黑框警告部分）
2. 《抗癫痫药物临床应用专家共识》（2015版）
3. 《Lancet Neurology》关于罕见抗癫痫药风险的综述
4. 山东大学第二医院癫痫治疗指南（机制部分）

（注：具体用药需在神经科医生指导下进行，本信息不替代专业诊疗建议）