布瓦西坦Brivaracetam

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（新型吡咯烷酮衍生物）
• 来源与性状
  布瓦西坦是左乙拉西坦的结构类似物，通过化学合成制备。其分子结构中吡咯烷酮环的4位碳连接正丙基，增强了与突触囊泡糖蛋白2A（SV2A）的亲和力。剂型包括白色或类白色薄膜衣片剂、口服溶液及无色透明注射液。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）。因其属于抗癫痫药物，需在医生监督下使用以调整剂量和监测不良反应，但无滥用风险或特殊管制要求。
• 临床价值
  替代药（A）。适用于左乙拉西坦疗效不足或无法耐受行为异常（如攻击倾向、抑郁）的患者，具有更低的肝肾代谢负担及快速起效优势，尤其适合需维持认知功能的患者群体。

二、核心功效与临床应用

• 作用机制
  选择性结合SV2A蛋白，调节突触囊泡释放神经递质，降低神经元过度兴奋；同时抑制电压门控钠通道，增强γ-氨基丁酸（GABA）能传递。
• 适应症
  • 16岁及以上患者部分性癫痫发作（伴或不伴继发全身性发作）的辅助治疗。
  • 可作为单药或添加治疗，用于局灶性发作、全面性强直-阵挛发作及青少年肌阵挛性癫痫。
• 用法用量
  • 成人：起始剂量50mg每日2次，根据耐受性调整至25-100mg每日2次（维持剂量50-200mg/天）。
  • 肝功能不全：起始25mg每日2次，最大75mg每日2次。
  • 静脉给药：适用于无法口服者，5mg/5ml注射液可稀释后缓慢静注（2-15分钟）。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用
  • 常见：恶心（15%）、头晕（12%）、嗜睡（9%）、疲乏、注射部位疼痛。
  • 严重：自杀意念（需监测情绪变化）、过敏反应（支气管痉挛、血管神经性水肿）、戒断性癫痫（突然停药诱发）。
• 禁忌与风险
  • 绝对禁忌：对本品过敏、哺乳期（动物实验显示乳汁分泌）、终末期肾病（缺乏安全性数据）。
  • 相对禁忌：重度肝功能不全需减量；16岁以下儿童及妊娠期安全性未确立。
• 药物相互作用
  • 利福平：显著降低布瓦西坦血药浓度（需调整剂量）。
  • 其他抗癫痫药：与卡马西平合用时可能增加头晕风险。

参考文献

1. 布瓦西坦药理学及临床研究（中国新药与临床杂志，2017）
2. 抗癫痫药物作用机制与SV2A蛋白研究（世界新药信息，2016）
3. 布瓦西坦剂型与剂量调整指南（国家中医药管理局名词术语规范）
4. 癫痫治疗中替代药物的临床价值分析（内科临床实践，2025）

医疗建议声明：用药前需经神经科医生评估，根据个体情况制定治疗方案，不可自行调整剂量或停药。