拉科酰胺Lacosamide

核心定义

一、药物基本属性

药品分类
化学药品（功能化氨基酸类抗癫痫药）

来源与性状

• 来源：由德国Schwarz BioSciences公司研发，化学合成制备。核心结构为(R)-2-乙酰胺基-N-苄基-3-甲氧基丙酰胺，分子式C₁₃H₁₈N₂O₃，CAS号175481-36-4。
• 性状：
  • 片剂：薄膜衣片，去包衣后呈白色或类白色；
  • 口服溶液：无色至黄色或黄棕色澄清液体，具草莓气味；
  • 注射液：无色澄明液体。

管理级别

• 级别：非管制处方药（Rx-G）
• 原因：属于抗癫痫药物，未被列入麻醉、精神药品或毒性药品管制范畴。

临床价值

• 分类：替代药（A）
• 原因：作为第三代抗癫痫药物，用于部分性癫痫发作的辅助治疗，与传统药物相比具有更优的安全性及药物相互作用特征，适用于对传统疗法反应不足或需联合治疗的患者。

二、核心功效与临床应用

适应症

• ≥4岁癫痫患者的部分性发作（伴或不伴继发性全面性发作）的联合治疗。

作用机制

1. 钠通道调控：选择性增强电压门控钠通道的缓慢失活，稳定神经元细胞膜，抑制异常放电；
2. 调节CRMP-2蛋白：可能通过调节塌陷反应介导蛋白-2（CRMP-2）减少癫痫发作及神经性疼痛。

药代动力学

• 吸收：口服生物利用度约100%，达峰时间0.5-4小时，食物不影响吸收；
• 分布：蛋白结合率<15%，表观分布容积0.6 L/kg；
• 代谢：部分经CYP2C9、CYP2C19和CYP3A4代谢为O-去甲基产物；
• 排泄：95%经肾脏以原型或代谢物排出。

三、使用禁忌与注意事项

副作用

• 常见：头晕（31%）、嗜睡、恶心、复视、共济失调；
• 严重：PR间期延长（需监测心电图）、自杀意念或行为（需警惕精神症状）。

禁忌与风险

• 禁忌：
  1. 对拉科酰胺或辅料过敏者；
  2. II度或III度房室传导阻滞（未装起搏器者）。
• 注意事项：
  1. 逐步调整剂量以减少中枢神经不良反应（初始50 mg bid，每周增100 mg/d，维持量200-400 mg/d）；
  2. 肾功能不全者需调整剂量；
  3. 妊娠及哺乳期权衡获益与风险。

参考文献

1. 中国医药信息查询平台（拉考沙胺条目，2021年更新）；
2. 《癫痫用药：新药迭出，能带来什么新的希望？》（2025年）；
3. 西安市第三医院临床药学资料（2024年）；
4. 拉考沙胺片（欣抗®）药品说明书（2021年）。

特别提示：具体用药方案需由神经科医生根据患者个体情况制定，切勿自行调整剂量或停药。