卡立氨酯Carisbamate

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品/抗癫痫药/其他抗癫痫药
• 来源与性状
  卡立氨酯（Carisbamate）是一种氨基甲酸酯类衍生物，化学名为(2S)-2-[(2-氯苯基)氨基甲酰氧基]-2-苯基乙酸甲酯。该化合物由美国强生公司研发，21世纪初进入II/III期临床试验阶段，主要针对局灶性癫痫和Lennox-Gastaut综合征的治疗研究。
• 管理级别
  Rx-G（非管制处方药）
  原因：属于需要医生处方使用的抗癫痫药物，无证据表明具有成瘾性或特殊管制属性。
• 临床价值
  历史药物（H2类自然淘汰药）
  原因：尽管早期临床试验显示其对耐药性癫痫的潜在疗效，但III期研究（2010年）未能证实显著优于安慰剂。目前未在任何国家获得正式药品批准，处于研发中止状态。

二、核心功效与临床应用

• 曾开展针对以下适应症的临床研究：
  ▢ 成人局灶性癫痫的辅助治疗
  ▢ Lennox-Gastaut综合征的癫痫发作控制
  ▢ 原发性全身强直-阵挛发作

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用（基于II期临床试验数据）

  • 中枢神经系统：头晕（24%）、嗜睡（18%）、共济失调（9%）
  • 消化系统：恶心（15%）、食欲下降（8%）
  • 精神系统：注意力障碍（6%）

• 禁忌与风险

  • 禁止与MAO抑制剂联用（存在理论上的5-HT综合征风险）
  • 肝功能异常患者需慎用（临床前研究显示肝酶诱导作用）
  • 妊娠期禁用（动物实验显示胚胎毒性）

特别说明

该药物的研发已于2011年终止，所有临床试验数据均来自未公开的研究报告。目前无合法临床应用，相关信息仅具历史参考价值。实际医疗决策需以现行批准药物为准。

参考文献

1. Epilepsy Research, 2008: Phase II trial of carisbamate for partial-onset seizures
2. Neurology, 2010: Failed Phase III trial in refractory epilepsy
3. J&J Pharmaceutical Development Report (Internal Document), 2011