加巴喷丁Gabapentin
编码XM0J96
核心定义
一、药物基本属性
药品分类
化学药品（γ-氨基丁酸类似物，作用于电压门控钙通道α2δ亚基）
来源与性状
加巴喷丁由辉瑞公司研发，化学名为1-(氨甲基)环己烷乙酸，分子式C₉H₁₇NO₂。1993年首次在英国获批用于癫痫治疗，1994年在美国上市。为白色结晶粉末，口服剂型包括胶囊、片剂及口服溶液。
管理级别
非管制处方药（Rx-G），因未列入麻醉、精神类或毒性药品目录，但需凭医师处方使用。
临床价值
- 首选药（F）：用于带状疱疹后神经痛、糖尿病周围神经痛。
- 替代药（A）：作为部分性癫痫发作的辅助治疗。
- 精准干预药（P）：超说明书用于不安腿综合征、偏头痛预防（需严格评估）。
二、核心功效与临床应用
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抗癫痫
- 辅助治疗成人和儿童的部分性癫痫发作，尤其对其他抗癫痫药反应不佳者。
- 通过减少神经元异常放电及抑制钙离子内流，降低癫痫发作频率。
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神经病理性疼痛
- 一线适应症：带状疱疹后神经痛、糖尿病周围神经痛。
- 机制：阻断电压敏感钙通道，减少中枢敏化和疼痛信号传递。
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其他应用
- 焦虑障碍：调节神经元兴奋性，改善广泛性焦虑症状。
- 不安腿综合征：抑制脊髓水平异常运动信号。
- 肌肉痉挛：通过降低神经兴奋性缓解痉挛。
三、使用禁忌与注意事项
副作用
- 常见：嗜睡（20%）、头晕（18%）、共济失调、乏力。
- 严重：血管性水肿、自杀倾向（罕见）、肝功能异常。
禁忌与风险
- 绝对禁忌：对加巴喷丁过敏者。
- 相对禁忌：肾功能不全者需调整剂量；孕妇及哺乳期妇女权衡风险。
- 停药风险：突然停药可诱发癫痫或戒断反应（如焦虑、失眠），需逐步减量。
注意事项
- 剂量调整：起始300 mg/日，分3次服用，逐步增至900–1800 mg/日。
- 监测指标：肝肾功能、情绪变化（尤其有抑郁史者）。
- 相互作用：与羟考酮、乙醇合用时增强中枢抑制；抗酸剂降低其生物利用度（间隔2小时服用）。
重要提示
加巴喷丁的疗效与安全性需个体化评估，超说明书使用须严格遵循临床指南。患者用药期间避免驾驶及操作机械，并定期复诊监测。任何治疗调整均需在神经科或疼痛专科医师指导下进行。