丁苯那嗪Tetrabenazine

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（单胺类神经递质耗竭剂）
• 来源与性状
  丁苯那嗪为人工合成的苯并喹啉衍生物，白色至类白色结晶性粉末，微溶于水。该药物于20世纪50年代研发，通过选择性抑制囊泡单胺转运体2（VMAT2）发挥作用，可减少中枢神经系统中多巴胺、5-羟色胺等单胺类神经递质的储存。
• 管理级别
  Rx-C2.2（第二类精神药品）
  原因：具有中枢神经系统抑制作用，可能导致抑郁、自杀倾向等严重精神系统不良反应，需严格管控使用。
• 临床价值
  精准干预药（P）
  原因：专门用于治疗亨廷顿病相关的舞蹈症及迟发性运动障碍，通过调节神经递质水平改善异常运动症状，无广谱替代药物。

二、核心功效与临床应用

1. 亨廷顿病相关舞蹈症
   通过耗竭纹状体多巴胺，减少不自主舞蹈样动作，初始剂量每日12.5mg，逐渐调整至维持剂量每日25-50mg（分次服用）。
2. 迟发性运动障碍
   用于抗精神病药物引发的持续性运动障碍，推荐剂量每日12-24mg，分两次给药。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 常见：镇静（35%）、抑郁（15%）、锥体外系反应（10%，如肌张力障碍、静坐不能）
  • 严重：自杀倾向（黑框警告）、神经阻滞剂恶性综合征（罕见）

• 禁忌与风险

  • 禁忌：严重未控制抑郁症、自杀史患者；与单胺氧化酶抑制剂（MAOIs）联用
  • 特殊人群：妊娠期禁用（动物实验显示胚胎毒性），肝功能不全者需减量50%

参考文献

1. 国家医保目录（2023版）对丁苯那嗪的适应症限制说明
2. 美国FDA关于丁苯那嗪的黑框警告及剂量调整指南
3. VMAT2抑制剂类药物的神经药理学研究进展（《CNS Drugs》2024）

注：具体用药方案需经神经内科医生评估，定期监测精神症状及运动功能。