吡哌酸Pipemidic acid

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（第二代喹诺酮类抗菌药物）
• 来源与性状
  吡哌酸（Pipemidic Acid）是1974年研发的合成喹诺酮类衍生物，为淡黄色结晶性粉末，微溶于水。其化学结构以喹啉环为基础，通过引入哌嗪基团增强抗菌活性，但对革兰阳性菌作用较弱，主要针对革兰阴性杆菌。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）
  原因：属于第二代喹诺酮类抗菌药，抗菌谱较窄且存在耐药性风险，目前临床使用受限，但仍需医生处方以规范用药。
• 临床价值
  自然淘汰药（H2）
  原因：因第三代氟喹诺酮类（如诺氟沙星、环丙沙星）抗菌谱更广、生物利用度更高，吡哌酸已逐步被替代，目前仅用于特定敏感菌感染或资源有限地区。

二、核心功效与临床应用

1. 抗菌谱与机制

   • 对革兰阴性杆菌（如大肠埃希菌、变形杆菌、痢疾杆菌、沙门氏菌）具有较强抑制作用（MIC为1.56～3.12 μg/ml），对铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌和脑膜炎奈瑟菌也有一定活性。
   • 通过抑制细菌DNA旋转酶（拓扑异构酶Ⅱ），干扰DNA复制与修复。

2. 适应症

   • 尿路感染：敏感菌引起的膀胱炎、肾盂肾炎。
   • 细菌性肠道感染：急性细菌性痢疾、旅行者腹泻。
   • 其他：胆道感染、前列腺炎（需联合其他药物）。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  1. 胃肠道反应：恶心、呕吐、腹痛（发生率约5%）。
  2. 中枢神经毒性：头晕、头痛，偶见抽搐（与γ-氨基丁酸受体拮抗有关）。
  3. 过敏反应：皮疹、瘙痒，严重者出现血管神经性水肿。
  4. 肝肾影响：可逆性转氨酶升高，肾功能不全者需调整剂量。

• 禁忌与风险

  1. 绝对禁忌：对喹诺酮类药物过敏、妊娠期（可能影响胎儿软骨发育）、18岁以下儿童（关节软骨毒性风险）。
  2. 相对禁忌：癫痫病史、肾功能不全（需减量至常规1/3～1/2）。
  3. 药物相互作用：与茶碱联用可升高其血药浓度；含铝/镁抗酸剂降低吸收率（需间隔2小时服用）。

临床应用提示

• 给药方案：成人常规剂量为400 mg/次，每日2次；严重感染可增至1200 mg/日，疗程不超过10天。
• 耐药性监测：部分地区耐药率超30%，用药前建议行药敏试验。
• 替代选择：优先使用氟喹诺酮类（如左氧氟沙星）或β-内酰胺类抗生素。

（注：具体用药需结合患者个体情况，遵循临床医师指导。）