丙舒硫胺Prosultiamine

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（维生素B1脂溶性衍生物）
• 来源与性状
  丙舒硫胺是硫胺（维生素B1）的脂溶性合成衍生物，通过丙硫基取代硫胺分子中的羟基形成。该化合物在20世纪50年代由日本科学家开发，旨在改善硫胺的水溶性差和肠道吸收率低的缺陷。常温下呈白色结晶粉末，具有比母体化合物更强的脂溶性和组织穿透力。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）
  原因：属于普通维生素类补充剂，未列入中国麻醉药品、精神药品、医疗用毒性药品或放射性药品管理目录。

• 临床价值
  替代药（A）
  原因：主要用于对普通硫胺治疗效果不佳的严重维生素B1缺乏症患者，或需要快速补充组织硫胺储备的特殊病例（如韦尼克脑病）。相较于普通硫胺，其优势在于：

  1. 脂溶性特性提高生物利用度（文献显示肠道吸收率比硫胺盐酸盐高3-5倍）
  2. 可穿透血脑屏障实现中枢神经系统给药（J Nutr Sci Vitaminol, 1978）

二、核心功效与临床应用

1. 严重维生素B1缺乏症

   • 脚气病（湿性/干性）
   • 韦尼克-科尔萨科夫综合征
   • 妊娠剧吐相关硫胺缺乏

2. 代谢性疾病辅助治疗

   • 糖尿病性神经病变（通过增加神经组织硫胺浓度改善症状）
   • 慢性酒精中毒相关神经损伤

3. 特殊给药需求

   • 肠道吸收功能障碍患者的胃肠外营养支持
   • 接受TPN（全肠外营养）患者的预防性补充

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 注射部位疼痛/硬结（发生率约12%）
  • 短暂性头晕/头痛（高剂量静脉注射时）
  • 过敏性皮疹（发生率＜0.1%）

• 禁忌与风险

  • 对硫胺及其衍生物过敏者禁用
  • 静脉注射速度需严格控制在2ml/min以下（过快可能引发心血管反应）
  • 与含亚硫酸盐的溶液存在配伍禁忌（导致分子降解）
  • 长期大剂量使用（＞200mg/天）可能干扰核黄素代谢

参考文献

1. Suzuki Y, et al. Pharmacokinetic comparison of thiamine derivatives in rats. J Nutr Sci Vitaminol 1978;24(3):233-242
2. World Health Organization. Thiamine deficiency and its prevention and control in major emergencies. WHO/NHD/99.13
3. 中华人民共和国药典委员会. 临床用药须知（化学药和生物制品卷）. 2020版
4. Thomson AD, et al. The evolution and treatment of Korsakoff's syndrome. Neuropsychol Rev 2012;22(2):81-92