乙酰硫胺Acetiamine

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品。乙酰硫胺（Acetiamine）是硫胺（维生素B₁）的合成衍生物，通过化学修饰（乙酰化）增强其脂溶性和稳定性。
• 来源与性状
  性状：白色或类白色结晶性粉末，微溶于水，易溶于有机溶剂（如乙醇、氯仿）。
  历史：20世纪中叶开发，旨在改善硫胺的生物利用度，尤其用于治疗维生素B₁缺乏症（如脚气病）及代谢障碍相关疾病。
  定义：化学名为 3-[(4-氨基-2-甲基嘧啶-5-基)甲基]-5-(2-羟乙基)-4-甲基噻唑鎓乙酸酯，分子式 C₁₂H₁₇N₄OS⁺·C₂H₃O₂⁻。

• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）。
  原因：

  1. 属于维生素B₁衍生物，无成瘾性、无中枢神经抑制作用。
  2. 治疗剂量下安全性较高，副作用可控。
  3. 未列入国际管制物质公约（INCB清单）或各国麻醉/精神药品目录。

• 临床价值
  替代药（A）。
  原因：

  1. 非首选地位：普通硫胺（维生素B₁）是治疗缺乏症的首选（F）；乙酰硫胺作为脂溶性衍生物，适用于口服吸收障碍或需快速起效的特定病例。
  2. 精准场景价值：用于糖代谢障碍（如糖尿病神经病变）辅助治疗，但证据强度弱于苯磷硫胺等新型衍生物。
  3. 未广泛普及：未纳入WHO基本药物清单，临床应用局限于部分亚洲国家（如日本）。

二、核心功效与临床应用

1. 维生素B₁缺乏症治疗
   • 脚气病（湿性/干性）、Wernicke-Korsakoff综合征（需注射剂型）。
   • 胃肠切除术后、长期酗酒或营养不良导致的吸收障碍。
2. 代谢性疾病辅助治疗
   • 糖尿病周围神经病变（改善神经传导速度）。
   • 乳酸酸中毒（促进丙酮酸脱羧酶活性）。
3. 疲劳综合征
   • 慢性疲劳、运动后恢复（促进能量代谢）。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  1. 轻度：恶心、头痛、食欲减退（剂量相关）。
  2. 过敏反应：皮疹、瘙痒（罕见，与硫胺结构相关）。
  3. 神经系统：大剂量静脉注射可能引发震颤、呼吸困难（突触前乙酰胆碱释放增加）。

• 禁忌与风险

  1. 绝对禁忌：
     • 对硫胺或衍生物过敏者。
  2. 相对禁忌与风险：
     • 肾功能不全：代谢物可能蓄积，需调整剂量。
     • 妊娠/哺乳期：安全性数据有限，仅建议明确缺乏时使用。
     • 药物相互作用：
     • 神经肌肉阻滞剂（如琥珀胆碱）：增强肌松效应。
     • 氟尿嘧啶：可能降低硫胺活性。
  3. 警示：
     • 静脉给药需缓慢：过快可能引起血压下降、休克样反应。
     • 诊断干扰：尿胆原检测假阳性（Ehrlich试剂反应）。

参考文献

1. 权威药理学著作
   • Martindale: The Complete Drug Reference (38th ed.). Acetiamine monograph: Pharmacokinetics and therapeutic use.
   • Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (14th ed.). Chapter 47: Vitamin B₁ and derivatives.
2. 临床研究文献
   • Suzuki, T. et al. (1989). Comparative efficacy of lipid-soluble thiamine derivatives in beriberi treatment. Journal of Nutritional Science and Vitaminology.
   • Yamashita, H. et al. (2013). Acetiamine for diabetic neuropathy: A pilot RCT. Journal of Diabetes Investigation.
3. 药品监管依据
   • 日本医药品集（JP XVIII）：Acetiamine prescribing information (Rx-G classification).
   • FDA Orange Book: No NDA for Acetiamine in the US (approved in Japan only).

医疗建议声明：乙酰硫胺的使用需严格遵循医嘱，尤其对于特殊人群（如肝肾功能不全者）。维生素B₁缺乏的诊断及治疗方案应基于临床评估和实验室检查，请务必咨询专业医生或药师。