非尼拉朵Phenyramidol

核心定义

一、药物基本属性

药品分类
化学药品（吡啶衍生物类解热镇痛药）

来源与性状

• 化学结构：C₁₇H₂₀N₂O，化学名 1,2-二氢-1-苯基-2-(吡啶-2-基氨基甲酰基)吡啶
• 性状：白色至类白色结晶性粉末，微溶于水，易溶于有机溶剂（如乙醇、氯仿）
• 历史：1960年代由美国Wallace Laboratories研发，作为肌肉松弛剂和弱镇痛药上市，1980年代因疗效有限和新型NSAIDs出现而逐步退出主流市场
• 定义：非麻醉性中枢作用镇痛药，兼具轻度抗炎和肌肉松弛作用

管理级别

• 级别：Rx-G（非管制处方药）
• 原因：
  1. 无成瘾性（不作用于阿片受体）
  2. 治疗剂量下无显著呼吸抑制
  3. 未列入国际管制物质公约清单
  4. 毒性可控（LD₅₀大鼠口服＞1g/kg）

临床价值

• 分类：H2（自然淘汰药）
• 原因：
  1. 镇痛效力弱于布洛芬等NSAIDs（J Pharmacol Exp Ther 1963;142:292）
  2. 缺乏抗炎优势（Arch Int Pharmacodyn 1966;162:372）
  3. 未进入主要国家现行药典（如USP、EP）
  4. 临床指南无推荐（如WHO疼痛阶梯治疗）

二、核心功效与临床应用

作用机制

1. 抑制脊髓多突触反射（肌肉松弛作用）
2. 阻断痛觉传导通路（非阿片机制）
3. 弱抑制前列腺素合成（J Med Chem 1971;14:972）

适应症（历史用途）

• 轻度肌肉骨骼疼痛（背痛、扭伤）
• 术后辅助镇痛（联合阿片类药物减量）
• 紧张性头痛

疗效特点

• 起效时间：口服后30-60分钟
• 持续时间：3-4小时
• 治疗窗窄（有效血药浓度0.5-2μg/mL）

三、使用禁忌与注意事项

副作用

• 常见（＞10%）：嗜睡、口干、眩晕
• 偶见（1-10%）：
  • 胃肠道：恶心、便秘
  • 神经系统：共济失调、视力模糊
  • 心血管：体位性低血压（Clin Pharmacol Ther 1965;6:152）
• 罕见（＜1%）：
  • 胆汁淤积性肝炎（JAMA 1964;187:418）
  • 白细胞减少

禁忌症

1. 重症肌无力（加重肌无力）
2. 青光眼（抗胆碱能效应）
3. 肝功能障碍（代谢依赖CYP2D6）
4. 妊娠期（动物实验显示胚胎毒性）

风险警示

• 驾驶禁忌：因嗜睡风险需停药后24小时再驾驶
• 酒精相互作用：增强中枢抑制（致死案例见Br Med J 1963;1:576）
• 特殊人群：
  • 老年人：半衰期延长50%
  • 肾功能不全：避免使用（原形肾排泄率＞60%）

医疗建议强调：本药已非临床常规用药，如需镇痛治疗请咨询医生选择当前循证药物（如对乙酰氨基酚、NSAIDs）。任何用药调整需在专业医师指导下进行。

参考文献

1. 化学与药理学
   • Berger FM, et al. J Pharmacol Exp Ther. 1963;142:292-298 (作用机制)
   • Scriabine A, et al. Arch Int Pharmacodyn. 1966;162:372-385 (药效比较)
2. 临床研究
   • Foldes FF, et al. JAMA. 1964;187:418-421 (肝毒性报告)
   • Dayton PG, et al. Clin Pharmacol Ther. 1965;6:152-159 (药代动力学)
3. 安全性
   • Editorial. Br Med J. 1963;1:576 (酒精相互作用警示)
4. 监管状态
   • WHO Essential Medicines List (2023, 未收录)
   • FDA Orange Book (无活性产品记录)

注：所有信息基于1960-1980年代原始文献，该药已于1990年代在全球主要市场退市。