依莫法宗Emorfazone

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品/非阿片类解热镇痛抗炎药
• 来源与性状
  依莫法宗（Emorfazone）是1970年代由日本研发的苯并噻嗪酮衍生物，化学名为5-乙氧基-3-(4-吗啉基)-1,2-苯并异噻唑-1,1-二氧化物。为白色至微黄色结晶性粉末，微溶于水，易溶于有机溶剂。该化合物通过抑制环氧合酶（COX）和脂氧合酶（LOX）双重途径发挥抗炎作用。
• 管理级别
  Rx-G（非管制处方药）
  原因：不属于麻醉药品、精神药品、医疗用毒性药品或放射性药品范畴，但需医师处方使用。
• 临床价值
  H3（限制使用药）
  原因：因肝毒性风险（日本曾报告胆汁淤积性肝炎案例），目前仅在日本等少数国家有限制性使用，未被WHO基本药物目录收录。在NSAIDs药物选择中属于替代药物层级。

二、核心功效与临床应用

• 镇痛作用：通过抑制前列腺素合成，缓解轻至中度疼痛（如骨关节炎、肌肉痛）
• 抗炎作用：用于类风湿关节炎等慢性炎症性疾病
• 解热作用：降低发热患者体温（有效性低于对乙酰氨基酚）

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 消化道：恶心、胃灼热（发生率约12%）
  • 肝脏：ALT/AST升高（发生率0.5-1.2%）
  • 皮肤：皮疹（发生率3-5%）
  • 血液系统：偶见白细胞减少

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：活动性消化性溃疡、严重肝功能不全
  • 相对禁忌：肾功能不全患者需调整剂量（肌酐清除率<30 mL/min禁用）
  • 特殊警示：连续使用不得超过7天，需监测肝功能

参考文献

1. Journal of Pharmacobio-Dynamics (1983) 6(5): 287-298（药效学研究）
2. Drugs in Japan 6th ed. (2002) p. 674（临床使用规范）
3. Hepatology Research (1999) 15(3): 201-205（肝毒性案例报告）
4. WHO Pharmaceuticals Newsletter No. 2004-2（药物警戒信息）