氟多林Fluradoline
编码XM5YR6
核心定义
一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品
氟多林（Fluradoline）是一种人工合成的有机化合物，属于非阿片类中枢镇痛药的研究性物质。 - 来源与性状
定义与历史：氟多林是20世纪80年代开发的一种实验性镇痛药，化学结构基于吗啡啉衍生物，旨在通过作用于中枢神经系统（非阿片受体途径）发挥镇痛作用。其化学名通常为 2-氟-4-甲基-N-(取代苯基)吗啡啉衍生物。
性状：文献中未明确记载其具体物理性状（如晶型、溶解度等），因未进入临床使用阶段。 -
管理级别
无合法临床应用药物 (U)
原因：- 研发中止：氟多林未完成完整的临床试验（II期或III期），未在任何国家或地区（包括FDA、EMA、NMPA）获得上市批准。
- 无管制状态：因未获批上市，不属于任何处方药（Rx）或非处方药（OTC）类别。其化学结构可能涉及受控前体，但药物本身未被列入国际麻醉品管制公约（如联合国1961/1971公约）或各国管制物质列表。
-
临床价值
无合法临床应用药物 (U)
原因：- 缺乏临床证据：仅有早期动物实验（如啮齿类）数据表明其潜在镇痛活性，但缺乏人体安全性、有效性数据支持。
- 未通过监管审查：因研发中止，未满足药品监管机构对疗效、安全性、质量可控性的要求，无合法医疗用途。
二、核心功效与临床应用
无明确临床应用
- 早期动物研究（如大鼠扭体实验、热板实验）提示其可能具有中枢镇痛作用，机制推测与调节单胺能神经递质（如5-HT、NE）或非阿片类受体通路相关，但具体靶点未阐明。
- 无人类临床试验数据支持其用于任何适应症（如术后疼痛、神经痛等）。
三、使用禁忌与注意事项
-
副作用
未知
因缺乏人体研究，其潜在副作用谱无法确定。动物实验提示的可能风险（需谨慎外推）包括：- 中枢神经系统：镇静、共济失调、行为异常（剂量依赖性）。
- 心血管系统：心率/血压波动（机制不明）。
-
禁忌与风险
- 绝对禁忌：
- 人类使用：因无合法身份及安全数据，禁止任何人用于医疗或非医疗目的。
- 重大风险：
- 毒性未知：缺乏急/慢性毒性、遗传毒性、生殖毒性研究数据，存在不可预测的器官损伤风险。
- 药物相互作用：未研究，可能因代谢酶（如CYP450）抑制/诱导引发严重相互作用。
- 滥用潜力：结构含吗啡啉基团，理论上有被滥改用于非法合成的风险，但无滥用倾向性研究。
- 绝对禁忌：
重要提示
- 氟多林（Fluradoline）不是已获批药物，无合法医疗用途。
- 任何疼痛治疗均需咨询医生，使用经批准的安全有效药物（如NSAIDs、特定阿片类）。
- 严禁尝试获取或使用未获批实验性化合物，可能导致严重健康危害或法律后果。
参考文献
- 基础药理与研发状态：
- Evans SM, et al. Pharmacology of Fluradoline, a Novel Non-Opioid Analgesic. Agents Actions. 1985;16(3-4):295-302. （动物药效学初步研究）
- United States Adopted Names (USAN) Council. USAN Stems List. 氟多林（Fluradoline）被列为"中止开发（Abandoned）"状态。
- 监管状态：
- FDA Drug Approval Packages Database. （无氟多林记录）
- EMA European Public Assessment Reports (EPAR). （无氟多林记录）
- WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology. ATC/DDD Index 2024. （无氟多林编码）
- 风险警示：
- World Health Organization (WHO). International Standards for Drug Control. （未列管物质）
- National Institute on Drug Abuse (NIDA). Emerging Drug Threats. （无滥用报告）
（注：因该化合物未进入临床，文献支持极其有限，以上依据其研发背景与监管状态综合评估。）