格佐匹韦Grazoprevir

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（小分子抗病毒药物）
• 来源与性状
  格佐匹韦（Grazoprevir）是一种人工合成的丙型肝炎病毒（HCV）NS3/4A蛋白酶抑制剂，化学结构为含氮杂环类化合物，分子式C₃₆H₅₁N₅O₆S，分子量766.9。其通过特异性靶向病毒蛋白酶，抑制HCV复制。该药物于2016年经美国FDA批准上市，通常与艾尔巴韦（Elbasvir）联用，组成复方制剂（如Zepatier），用于慢性丙型肝炎治疗。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）
  原因：属于常规抗病毒药物，无成瘾性或滥用风险，无需特殊管制。
• 临床价值
  首选药（F）
  原因：作为直接抗病毒药物（DAA），对HCV基因型1和4的持续病毒学应答率（SVR）超过95%，且联用方案可缩短疗程、减少耐药性，被指南推荐为一线治疗选择。

二、核心功效与临床应用

• 核心机制
  通过抑制HCV NS3/4A蛋白酶活性，阻断病毒多聚蛋白前体的切割过程，导致病毒颗粒组装失败，从而抑制病毒复制。
• 适应症
  1. 慢性丙型肝炎（基因型1a、1b或4型）的成人患者；
  2. 合并代偿性肝硬化的HCV感染者；
  3. 与其他抗病毒药物联用（如艾尔巴韦）以扩大基因型覆盖范围。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  1. 常见：头痛（~10%）、疲劳（~8%）、恶心（~5%）；
  2. 实验室异常：轻度ALT/AST升高（发生率<3%）；
  3. 罕见：严重过敏反应（如血管性水肿）。

• 禁忌与风险

  1. 禁忌症：
     • 中重度肝功能不全（Child-Pugh B/C级）；
     • 与强效CYP3A诱导剂（如利福平、卡马西平）联用，可能导致疗效显著降低。
  2. 风险提示：
     • 与阿托伐他汀联用时需调整他汀剂量（因药物相互作用增加横纹肌溶解风险）；
     • 妊娠期及哺乳期安全性数据有限，需权衡利弊。

参考文献

（注：基于用户提供的摘要8及抗丙肝药物常规药理数据整合）