钆塞酸Gadoxetic acid

核心定义

一、药物基本属性

药品分类
化学药品（顺磁性磁共振成像造影剂）

来源与性状
钆塞酸二钠注射液为无色至微黄色的澄明液体，主要成分为钆塞酸二钠，化学结构为含钆的螯合物，辅料包括卡洛酸三钠、氨丁三醇、盐酸等。其理化性质为：37℃时渗透压688 mOsm/kg H₂O，黏度1.19 mPa·s，pH值稳定。

管理级别

• 级别：非管制处方药（Rx-G）
• 原因：属于诊断用造影剂，无成瘾性或精神活性成分，但需在医疗机构由专业人员使用。

临床价值

• 分类：首选药（F）
• 原因：作为肝胆特异性磁共振成像（MRI）增强剂，钆塞酸在T1加权成像中显著提升肝脏局灶性病变（如肝癌、转移瘤）的检出率和特征分析能力，是肝脏疾病影像学评估的核心造影剂。

二、核心功效与临床应用

核心功效

• 增强肝脏MRI显像的对比度，特异性结合肝细胞膜转运体（OATP1B1/B3），通过肝胆双期显影（动态期+肝胆期）提高病变检出率。
• 提供肝脏病灶的血供特征、细胞功能及胆道排泄信息。

临床应用

1. 肝脏局灶性病变检测：包括肝细胞癌（HCC）、转移瘤、局灶性结节增生（FNH）、肝腺瘤的鉴别诊断。
2. 胆道系统评估：通过肝胆期显影评估胆道通畅性及胆汁排泄功能。
3. 术前规划：用于肝脏手术或移植前的病灶定位和范围评估。

三、使用禁忌与注意事项

副作用

1. 常见（＞1%）：注射部位冷/热感、头痛、恶心。
2. 偶见（0.1%-1%）：皮疹、瘙痒、低血压、味觉异常。
3. 严重风险：
   • 肾源性系统性纤维化（NSF）：罕见但可能致命，尤其在严重肾功能不全（eGFR＜30 mL/min/1.73m²）患者中风险显著增加。
   • 过敏反应：包括过敏性休克、喉水肿、支气管痉挛（发生率＜0.01%）。

禁忌与风险

1. 绝对禁忌：
   • 对钆剂或本品成分过敏者。
   • 严重肾功能不全（eGFR＜30 mL/min/1.73m²）且无透析支持者。
2. 相对禁忌：
   • 中重度肾功能不全（需评估获益风险比）。
   • 妊娠及哺乳期（缺乏安全性数据，仅限必需时使用）。
   • 儿童及青少年（18岁以下人群缺乏充分临床数据）。

注意事项

1. 肾功能监测：使用前需评估肾功能，尤其对老年或慢性肾病患者。
2. 药物相互作用：避免与有机阴离子转运肽（OATP）抑制剂（如环孢素、利福平）联用，可能降低肝胆摄取率。
3. 过敏史管理：有过敏体质者需预先给予抗组胺药或糖皮质激素。
4. 操作规范：需通过18-20G静脉导管推注，注射后生理盐水冲管以减少外渗风险。

参考文献

• 国家药品监督管理局标准（国药准字H20193162）。
• 进口药品注册标准（JX20100015）。
• 钆塞酸二钠注射液说明书（正大天晴药业）。

提示：具体用药方案需结合患者个体情况，由影像科医师及临床医生共同评估决策。