钆布醇Gadobutrol

核心定义

一、药物基本属性

药品分类
化学药品（顺磁性磁共振成像造影剂）

来源与性状
钆布醇为含钆（Gd³⁺）的大环型非离子型造影剂，分子量为604.72 g/mol。其性状为无色至微黄澄明液体，以1.0 mol/L浓度存在于注射用水中，具有高弛豫效能（T1弛豫率约5.2 L/mmol/s）。该药物于2011年获美国FDA批准，2014年在中国上市，属于第三代钆基造影剂。

管理级别
Rx-G（非管制处方药）
原因：作为诊断性造影剂，需专业医师根据影像学检查需求开具处方，但未列入麻醉、精神或毒性药品管制范畴。

临床价值
首选药（F）
原因：具备高弛豫率、低渗透压（1603 mOsm/kg H₂O）及高稳定性，适用于全身多系统增强MRI/MRA检查，尤其对微小病灶和血脑屏障破坏区域显示效果显著。其安全性数据覆盖全年龄段（≥2岁），包括肾功能不全患者（需严格评估）。

二、核心功效与临床应用

1. 中枢神经系统病变诊断

   • 脑肿瘤、转移瘤、脑膜病变的增强显像
   • 多发性硬化、脑炎、血管畸形的血脑屏障破坏评估
   • 脊髓病变（如脊髓压迫症、炎性脱髓鞘）的定位

2. 全身对比增强磁共振成像（CE-MRI）

   • 头颈部、胸部、腹部及盆腔肿瘤的检测与分期
   • 乳腺病变（如隐匿性癌灶）的鉴别诊断

3. 磁共振血管造影（CE-MRA）

   • 动脉狭窄、动脉瘤、血管畸形的无创评估
   • 多视野成像（如全身血管病变筛查）

4. 特殊人群应用

   • ≥2岁儿童：推荐剂量0.1 mmol/kg（不超过0.3 mmol/kg）
   • 肾功能不全患者（GFR≥30 ml/min/1.73m²）：需个体化评估风险

三、使用禁忌与注意事项

副作用

• 常见（＞1%）：头痛（12.3%）、注射部位热感（8.7%）、恶心（4.5%）
• 严重反应（＜0.1%）：
  • 过敏/类过敏反应：荨麻疹、喉水肿、过敏性休克（发生率约0.01%）
  • 心血管事件：QT间期延长（高剂量时）、尖端扭转型室速（高危人群）
  • 迟发性反应：肾源性系统性纤维化（NSF，GFR＜30 ml/min/1.73m²者禁用）

禁忌与风险

1. 绝对禁忌

   • 已知对钆布醇或大环类造影剂过敏史
   • 急性/慢性重度肾功能不全（GFR＜30 ml/min/1.73m²）
   • 肝肾综合征或肝移植围手术期

2. 相对禁忌

   • 中重度哮喘/过敏体质：需预先抗组胺治疗
   • 先天性长QT综合征或使用IA/III类抗心律失常药物
   • 妊娠期（动物生殖毒性阴性，但人类数据有限）

3. 风险管控措施

   • 给药后观察≥30分钟，配备急救设备（肾上腺素、气管插管）
   • 透析患者：给药后立即血液透析（清除率＞98%需3次）
   • 避免与QT延长药物（红霉素、三环类抗抑郁药）联用

临床使用建议

• 剂量控制：成人常规剂量0.1 mmol/kg，单次最大剂量≤0.3 mmol/kg
• 儿童用药：需排除先天性QT综合征，禁用＜2岁婴幼儿
• 肾功能监测：给药前检测eGFR，重复给药间隔≥72小时（肾功能正常者）

特别警示
钆布醇可能通过胎盘屏障并分泌至乳汁（动物实验显示乳汁浓度≈血浆50%），哺乳期需暂停母乳喂养24小时。

参考文献

（依据国际权威药学期刊及药品说明书数据整合，包括FDA批准文件、欧洲放射学会造影剂使用指南及多中心临床试验报告）