胆碱酯类Choline esters

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  胆碱酯类属于化学药品中的拟胆碱药，通过模拟乙酰胆碱结构直接激动胆碱受体（毒蕈碱型或烟碱型受体），发挥拟副交感神经效应。
• 来源与性状
  胆碱酯类为人工合成的乙酰胆碱衍生物，典型药物如氯贝胆碱、卡巴胆碱等。其化学结构保留了乙酰胆碱的核心特征（季铵基团和酯键），但通过结构修饰增强稳定性，延长作用时间。药物通常以结晶性粉末形式存在，易溶于水，适合口服或注射给药。
• 管理级别
  胆碱酯类药物属于非管制处方药（Rx-G）。因其作用机制针对特定病理状态（如术后尿潴留、胃肠动力障碍），需医师评估后使用，但无成瘾性或滥用风险，故无需特殊管制。
• 临床价值
  属于替代药（A）。在胆碱能功能低下相关疾病中，当一线治疗（如物理导尿、促胃肠动力药）效果不足时，胆碱酯类药物可提供靶向替代治疗。例如氯贝胆碱用于神经源性膀胱功能障碍的排尿困难。

二、核心功效与临床应用

1. 泌尿系统：治疗术后尿潴留（通过激动膀胱逼尿肌M3受体增强收缩）、神经源性膀胱低张力。
2. 消化系统：缓解胃肠麻痹（如术后肠梗阻）、胃食管反流（增强下食管括约肌张力）。
3. 眼科：部分衍生物（如卡巴胆碱）用于青光眼辅助治疗，通过缩瞳促进房水排出。
4. 神经肌肉疾病：联合抗胆碱酯酶药（如新斯的明）治疗重症肌无力危象，增强神经肌肉传递。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 消化系统：唾液分泌增多、恶心、腹部绞痛（M3受体过度激动）。
  • 心血管：心动过缓（窦房结M2受体激活）、低血压（血管内皮M3受体介导NO释放）。
  • 呼吸系统：支气管痉挛（支气管平滑肌M3受体激动）。
  • 其他：出汗增多、视物模糊（睫状肌收缩）。

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：支气管哮喘急性发作、机械性肠梗阻、活动性消化道溃疡。
  • 相对禁忌：甲状腺功能亢进（加重心动过速）、冠心病（可能诱发心绞痛）。
  • 特殊警示：前列腺增生患者慎用，可能诱发急性尿潴留；帕金森病患者可能加重震颤。

重要提示

胆碱酯类药物的剂量需严格个体化，过量可导致胆碱能危象（表现为严重腹泻、肌束震颤甚至呼吸抑制）。治疗期间需监测心率、肠鸣音及排尿情况。任何用药调整均需在神经内科或泌尿专科医师指导下进行。