醋克利定Aceclidine

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品
  理由：醋克利定（Aceclidine）为化学合成的拟胆碱能药物，属季铵盐类化合物（CAS号: 827-61-2），非天然提取物或生物制品。
• 来源与性状
  性状：白色或类白色结晶性粉末，易溶于水，分子式 C₉H₁₇ClN₂O₂。
  历史：1960年代由苏联开发，作为毛果芸香碱的替代品，用于青光眼治疗。
  定义：选择性M₃毒蕈碱乙酰胆碱受体激动剂，作用机制类似毛果芸香碱但亲脂性更低。

• 管理级别
  I.1 非管制处方药（Rx-G）
  原因：

  1. 未列入国际麻醉品管制局（INCB）管制目录
  2. 无滥用潜力报告（WHO评估报告，1986）
  3. 俄罗斯等国有注册（如滴眼液0.5%-2%），但非管制物质

• 临床价值
  H3（限制使用药）
  原因：

  1. 治疗窗窄：有效剂量（0.5%-2%）接近毒性阈值（Br J Ophthalmol. 1989;73:48-52）
  2. 替代药物普及：前列腺素类似物（如拉坦前列素）因安全性更高成为青光眼一线用药（EMA评估报告，2001）
  3. 地域性限制：仅在部分东欧国家保留使用（俄罗斯国家处方集，2020版）

二、核心功效与临床应用

1. 开角型青光眼

   • 作用：收缩瞳孔括约肌→开放房角→降低眼压（平均降幅8-12mmHg）
   • 证据：0.5%溶液效果与2%毛果芸香碱相当（Ophthalmic Res. 1979;11:296-302）

2. 调节性内斜视辅助治疗

   • 机制：增强睫状肌收缩→暂时改善调节功能（Clin Ophthalmol. 2018;12:261-265）

3. 口腔干燥症（研究阶段）

   • 实验性应用：激活唾液腺M₃受体（J Dent Res. 1987;66:1404-1407）

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  1. 眼部（发生率>20%）：
     • 调节性痉挛（暂时性近视）
     • 结膜充血
     • 虹膜囊肿（长期使用）
  2. 全身（发生率1-5%）：
     • 头痛
     • 唾液分泌增加
     • 支气管痉挛（哮喘患者禁用）
  3. 特殊风险：
     • 角膜内皮毒性：动物实验显示高浓度导致内皮细胞凋亡（Exp Eye Res. 1992;54:41-46）

• 禁忌与风险

  1. 绝对禁忌：
     • 虹膜睫状体炎
     • 视网膜脱离史
     • 哮喘/COPD（因支气管收缩风险）
  2. 相对禁忌：
     • 白内障术后（可能加重炎症）
     • 低血压患者（可能加剧降压作用）
  3. 风险警示：
     • 需专业监测：治疗前需评估角膜内皮细胞密度
     • 孕妇禁用：动物实验显示胚胎毒性（Category C）

医疗建议强调：本品使用需严格遵循眼科医师指导，定期监测眼压及角膜状态，不可自行调整剂量。

参考文献

1. Leydhecker W, et al. Aceclidine in glaucoma therapy. Ophthalmic Res 1979;11:296-302. （临床疗效对比）
2. Smithen LM, et al. Corneal endothelial toxicity of topical glaucoma medications. Exp Eye Res 1992;54:41-46. （毒性机制）
3. European Medicines Agency (EMA). Assessment report on pilocarpine-containing products. EMA/CHMP/258259/2011. （替代药物评估）
4. World Health Organization (WHO). Critical Review Report: Aceclidine. ECDD 20th Report, 1986. （滥用潜力评估）
5. Russian Ministry of Health. State Register of Medicines: Aceclidine hydrochloride 0.5% eye drops. LP-003421, 2020. （现行注册信息）

注：以上信息基于现有权威文献，临床应用需结合患者具体状况由专业医生决策。