毛果芸香碱Pilocarpine

核心定义

一、药物基本属性

药品分类
化学药品（拟副交感神经药、胆碱能受体激动剂）

来源与性状
毛果芸香碱是从芸香科植物毛果芸香（Pilocarpus jaborandi）中提取的生物碱，临床常用其硝酸盐或盐酸盐。其滴眼液和注射剂为无色或微黄色澄明液体，片剂为白色或类白色固体。该物质自19世纪末被发现以来，因其对胆碱能受体的选择性激动作用，成为眼科和腺体分泌异常疾病的重要治疗药物。

管理级别
非管制处方药（Rx-G）。因其具有明确的治疗适应症且成瘾性低，但需严格遵循剂量控制以避免胆碱能系统过度激活风险。

临床价值

• 首选药（F）：急性闭角型青光眼紧急降眼压、阿托品类药物中毒解救。
• 替代药（A）：放疗或药源性口干症、干燥综合征的唾液腺刺激治疗。

二、核心功效与临床应用

1. 青光眼治疗

   • 通过激动瞳孔括约肌M受体，缩小瞳孔并开放房角，促进房水外流，显著降低眼压。
   • 适应症：急性/慢性闭角型青光眼、开角型青光眼、继发性青光眼（如炎症或外伤性）。
   • 术中应用：白内障人工晶体植入术缩瞳，防止术后眼压骤升。

2. 腺体分泌调节

   • 刺激唾液腺、汗腺、泪腺等外分泌腺分泌，用于头颈部放疗后口干症、抗胆碱能药物（如抗抑郁药）所致口干症、涎腺功能障碍（如干燥综合征）。

3. 解毒作用

   • 逆转阿托品中毒症状（瞳孔散大、心率加快、汗液减少），通过激活M受体拮抗阿托品的抗胆碱效应。

4. 平滑肌兴奋

   • 增强胃肠、膀胱、支气管平滑肌张力，临床用于术后肠麻痹或尿潴留辅助治疗（需谨慎评估风险）。

三、使用禁忌与注意事项

副作用

• 局部反应（眼用制剂）：短暂视物模糊、眉弓疼痛、结膜充血；长期使用可致瞳孔痉挛性缩小、虹膜后粘连。
• 全身反应（口服/注射）：流涎、多汗、恶心、腹泻、头痛、心动过缓、支气管痉挛。

禁忌症

• 绝对禁忌：哮喘、严重心动过缓（＜50次/分）、低血压、机械性肠梗阻、尿路梗阻、急性虹膜炎。
• 相对禁忌：冠心病、消化性溃疡、甲亢、癫痫、慢性阻塞性肺病、视网膜脱落史。

特殊人群警示

• 孕妇及哺乳期：安全性数据不足，仅在获益明确时使用。
• 儿童：缺乏系统研究，需严格监测胆碱能副作用。

注意事项

• 眼用制剂避免短期内频繁点药，防止睫状肌痉挛加重视疲劳。
• 口服给药需从小剂量起始，逐步调整以减少胃肠道反应。
• 治疗期间监测心电图、眼压及腺体分泌状态，警惕胆碱能危象（大量出汗、呼吸困难、肌束震颤）。

医疗建议声明
本文所述内容均基于现有药理学研究和临床指南，具体用药方案需由专科医生根据患者个体情况制定，严禁自行调整剂量或疗程。