拟胆碱（药）Cholinergic (drug)

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  拟胆碱药属于化学药品（如氯贝胆碱、卡巴胆碱）和天然药品（如毛果芸香碱）。部分药物为生物碱类衍生物或合成胆碱酯类似物。

• 来源与性状
  拟胆碱药主要包括两类：

  1. 胆碱受体激动剂：直接与毒蕈碱型（M）或烟碱型（N）受体结合，模拟乙酰胆碱作用。例如，毛果芸香碱（从毛果芸香属植物提取的生物碱）为无色结晶，水溶性差；氯贝胆碱为人工合成的季铵化合物，稳定性高。
  2. 抗胆碱酯酶药：通过抑制乙酰胆碱酯酶（AChE），增加突触间隙乙酰胆碱浓度。如新斯的明为合成化合物，毒扁豆碱来源于豆科植物。

• 管理级别

  • 非管制处方药（Rx-G）：如新斯的明、毛果芸香碱，因其需专业医师评估使用风险（如青光眼治疗）。
  • 乙类OTC（OTC-B）：部分低浓度毛果芸香碱滴眼液（需符合国家药监局审批）。

• 临床价值

  • 首选药（F）：毛果芸香碱用于原发性闭角型青光眼急性发作。
  • 替代药（A）：新斯的明用于术后肠麻痹或重症肌无力。
  • 精准干预药（P）：卡巴胆碱在眼科手术中用于缩瞳。

二、核心功效与临床应用

1. 胆碱受体激动剂

   • M受体激动：毛果芸香碱通过收缩瞳孔括约肌降低眼内压，治疗青光眼；氯贝胆碱刺激胃肠道和膀胱平滑肌，缓解术后尿潴留。
   • N受体激动（工具药为主）：烟碱用于实验研究，无直接临床应用。

2. 抗胆碱酯酶药

   • 可逆性抑制剂：新斯的明增强神经肌肉接头乙酰胆碱作用，治疗重症肌无力；毒扁豆碱用于逆转非去极化肌松药效应。
   • 不可逆抑制剂（如有机磷农药）：限于中毒解救。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • M受体激动：瞳孔缩小、视力模糊、多汗、流涎、腹痛、心动过缓。
  • N受体激动：肌肉震颤、血压升高（高剂量）。
  • 抗胆碱酯酶药：胆碱能危象（肌无力加重）、支气管痉挛。

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：哮喘、消化性溃疡活动期、严重心动过缓或房室传导阻滞。
  • 相对禁忌：妊娠期（部分药物穿透胎盘）、甲状腺功能亢进。
  • 特殊风险：毛果芸香碱可能诱发视网膜脱离；新斯的明过量导致胆碱能毒性。

注意事项

1. 拟胆碱药需个体化调整剂量，尤其是老年患者及肝肾功能不全者。
2. 抗胆碱酯酶药与β受体阻滞剂联用可能加重心动过缓。
3. 所有治疗决策需经专业医师评估，禁止自行调整用药方案。

参考文献

（依据药理学教材、临床指南及药物说明书整理，核心文献包括《Goodman & Gilman药理学手册》《中国青光眼诊疗指南》等。）