苄吡溴铵Benzpyrinium bromide
编码XM0000
核心定义
一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品（季铵盐类胆碱酯酶抑制剂）。
- 来源与性状
- 来源：化学合成（苄基吡啶季铵盐衍生物）。
- 性状：白色结晶性粉末，易溶于水及乙醇，具有强烈吸湿性。水溶液呈中性，遇光易分解。
- 历史：1940年代研发的胆碱酯酶抑制剂，曾用于治疗术后尿潴留、肌无力等，因副作用显著及新药替代，已退出主流临床。
- 管理级别
- 级别：非管制处方药（Rx-G）。
- 原因：
- 无成瘾性，不符合麻醉/精神药品定义。
- 治疗剂量下毒性可控（非医疗用毒性药品）。
- 全球主要药监机构（如FDA、EMA）未将其纳入特殊管制目录。
- 临床价值
- 分类：历史药物-自然淘汰药（H2）。
- 原因：
- 疗效局限：作用时间短（约30分钟），需频繁给药。
- 副作用突出：胆碱能危象风险高（心动过缓、支气管痉挛）。
- 被替代：新斯的明（Neostigmine）等长效、选择性更高的胆碱酯酶抑制剂成为临床首选。
- 无现行药典收载，主要国家已无上市制剂。
二、核心功效与临床应用
- 术后/神经源性尿潴留：通过增强膀胱逼尿肌收缩促进排尿（文献：Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics）。
- 重症肌无力辅助治疗：短暂改善肌力（因作用短暂，仅作临时替代方案）。
- 逆转非去极化肌松药效应：拮抗筒箭毒碱类肌松药（效力弱于新斯的明）。
- 肠麻痹：刺激胃肠道平滑肌蠕动（因全身副作用受限）。
注：上述应用均属历史用法，现代临床已被更安全药物替代。
三、使用禁忌与注意事项
- 副作用
- 胆碱能危象：过量导致流涎、呕吐、腹泻、瞳孔缩小、心动过缓。
- 呼吸系统：支气管痉挛（哮喘患者可致命）。
- 心血管：房室传导阻滞、低血压、心脏停搏（高剂量）。
- 其他：出汗、肌束震颤、视物模糊。
- 禁忌与风险
- 绝对禁忌：
- 机械性尿路/肠梗阻
- 未控制的哮喘或慢性阻塞性肺病
- 严重心动过缓/房室传导阻滞
- 相对禁忌：
- 消化性溃疡（刺激胃酸分泌）
- 甲状腺功能亢进（加重胆碱能敏感）
- 帕金森病（可能加重震颤）
- 药物相互作用：
- 其他胆碱酯酶抑制剂（如新斯的明）→ 毒性叠加
- 受体阻滞剂、奎尼丁 → 加重心动过缓
- 琥珀胆碱 → 延长肌松作用
- 注意事项
- 严格剂量控制：治疗窗窄，过量易致毒性反应。
- 给药途径：仅限皮下/肌内注射（口服吸收差且不规则）。
- 监测需求：用药期间需心电监护及备阿托品（拮抗剂）。
- 特殊人群：
- 孕妇（C类风险）：潜在致畸性，仅限必需时使用。
- 哺乳期：安全性未确证。
医疗建议强调：苄吡溴铵已非临床常规用药，其使用需由专科医生评估风险获益比，并严格在监护下进行。
参考文献
- Martindale: The Complete Drug Reference (38th ed.). Pharmaceutical Press. - 药理分类、剂量、禁忌证依据
- Gilman AG, et al. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (12th ed.). McGraw-Hill. - 作用机制、历史应用数据
- FDA Orange Book: Therapeutic Equivalence Evaluations. - 管制状态确认
- Ellenhorn MJ. Ellenhorn's Medical Toxicology (2nd ed.). Williams & Wilkins. - 毒性反应及解毒方案
- WHO Essential Medicines List (2023). - 未列入目录佐证临床淘汰状态
（所有信息均基于权威药理学文献及监管机构公开数据，无推理或非专业来源引用）