布立马胺Burimamide

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品，属组胺H₂受体拮抗剂类抗胃酸分泌药物。
• 来源与性状
  布立马胺是人工合成的咪唑类衍生物，化学结构含硫醚键及咪唑环，为白色或类白色结晶性粉末，微溶于水。该药物于20世纪70年代初研发，是首个选择性H₂受体拮抗剂，为后续西咪替丁等药物的研发奠定了基础。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）。布立马胺未列入麻醉药品、精神药品或毒性药品范畴，且因已退市不再临床应用，无需特殊管制。
• 临床价值
  历史药物（H2），属于自然淘汰药。因其H₂受体拮抗活性较弱（效价仅为西咪替丁的1/100），生物利用度低，且作用时间短，已被更高效的H₂受体拮抗剂（如西咪替丁、雷尼替丁）及质子泵抑制剂取代，目前无合法临床应用。

二、核心功效与临床应用

布立马胺通过竞争性拮抗胃壁细胞H₂受体，抑制基础胃酸及组胺刺激的胃酸分泌。早期研究曾用于：

1. 消化性溃疡：减少胃酸分泌以促进溃疡愈合。
2. 胃食管反流病：缓解反酸及烧心症状。
3. 佐林格-埃利森综合征：作为辅助治疗控制胃酸过度分泌。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用
  研究显示可能引起头痛、腹泻、眩晕及轻度肝酶升高，但因其临床使用时间短，安全性数据有限。

• 禁忌与风险

  1. 对咪唑类化合物过敏者禁用。
  2. 肾功能不全者需调整剂量（原型药物经肾排泄）。
  3. 与抗胆碱药联用可能增强胃酸抑制作用，导致低胃酸状态风险。

重要提示

布立马胺已退出临床使用，上述信息基于历史研究文献。具体用药需严格遵循医生指导，不得自行使用已退市药物。

参考文献

1. Black JW, et al. Nature. 1972（H₂受体拮抗作用机制研究）
2. 药理学教科书（H₂受体拮抗剂发展历程）